[發明專利]一種促進細胞葡萄糖消耗的木犀草素-Zn配合物及制備與應用

有效

• 申請號: 201610990295.0
• 申請日: 2016-11-10
• 公開（公告）號: CN106632427B
• 公開（公告）日: 2018-10-30
• 發明（設計）人: 肖凱軍;龔斌;朱良;李華玉
• 申請（專利權）人: 華南理工大學;廣州德工明信環保科技有限公司
• 主分類號: C07F3/06
• 分類號: C07F3/06;A61K33/30;A61P3/10;A23L33/165
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 羅嘯秋

本發明屬于天然產物改性藥物技術領域，公開了一種促進細胞葡萄糖消耗的木犀草素?Zn配合物及制備與應用。所述制備方法為：取木犀草素溶于無水乙醇中，然后加入乙酸鋅，用鹽酸調節反應液pH為4～6，升溫至50～65℃回流攪拌反應4～6h，固體產物經分離、洗滌、干燥，得到木犀草素?Zn配合物固體粉末。本發明所得木犀草素?Zn配合物相比單獨的木犀草素在降糖能力等生物活性方面得到明顯提升，可用于降血糖藥物或保健食品的開發。

技術領域

本發明屬于天然產物改性藥物技術領域，具體涉及一種促進細胞葡萄糖消耗的木犀草素-Zn配合物及制備與應用。

背景技術

木犀草素又名藤黃菌素、黃色黃素、毛地黃、黃示靈，是一種天然的弱酸性四羥基黃酮類化合物。木犀草素具有多種生理活性，如抗氧化作用、抗菌作用、抗病毒作用、消炎作用、抗腫瘤作用等，在醫藥、保健等領域應用廣泛，但在降血糖方面效果并不明顯。

微量元素Zn是人體代謝必不可少的組成部分，但單獨補充時容易引發毒副作用。目前，對于微量元素的補充大都采取配合物的形式，如桑色素-鐵配合物、葛根素-Cu配合物、高良姜素-鋅配合物等，在保證原化合物優勢的同時，又通過配位方式補充了人體所需的微量元素，甚至通過二者的協同作用增強原化合物的生物活性或產生其他一些活性功能。由黃酮的結構式可知，苯環與羰基上的氧原子構成了大π鍵共軛體系，具有很好的超離域度，且C環中羰基的氧原子有很強的配位能力，可與金屬元素離子發生絡合反應。黃酮化合物中通常含有酚羥基或羰基，能提供一對或多對孤對電子與含有空軌道的金屬元素離子發生反應，同時，黃酮的空間結構有利于配合物的形成，從而得到穩定的黃酮配合物。

發明內容

為了解決以上現有技術的缺點和不足之處，本發明的首要目的在于提供一種促進細胞葡萄糖消耗的木犀草素-Zn配合物的制備方法。

本發明的另一目的在于提供一種通過上述方法制備得到的木犀草素-Zn配合物。

本發明的再一目的在于提供上述木犀草素-Zn配合物在制備降血糖藥物或保健食品中的應用。

本發明目的通過以下技術方案實現：

一種促進細胞葡萄糖消耗的木犀草素-Zn配合物的制備方法，包括如下制備步驟：

取木犀草素溶于無水乙醇中，然后加入乙酸鋅，用鹽酸調節反應液pH為4～6，升溫至50～65℃回流攪拌反應4～6h，固體產物經分離、洗滌、干燥，得到木犀草素-Zn配合物固體粉末。

優選地，所述木犀草素與乙酸鋅加入的物質的量之比為(2～4):1。

優選地，所述的洗滌是指用無水乙醇進行洗滌。

優選地，所述的干燥是指真空干燥。

一種木犀草素-Zn配合物，通過上述方法制備得到。

上述木犀草素-Zn配合物在制備降血糖藥物或保健食品中的應用。

本發明針對木犀草素的特點，以木犀草素為原料，無水乙醇為溶劑，通過與金屬鋅離子發生配位反應制備木犀草素-Zn配合物。該配合物在以配位離子方式補充人體微量元素鋅的同時，還促進細胞葡萄糖的消耗，增強了其降血糖作用，可應用于新型降血糖藥物或保健食品的開發。

本發明具有如下優點及有益效果：

(1)配位后的木犀草素具有顯著的降血糖效果，對肝癌HepG2細胞的降糖能力等生物活性方面得到明顯提升；其中，在無地塞米松條件下，木犀草素-Zn配合物對HepG2細胞的葡萄糖消耗能力高達2.26±0.21；在有地塞米松條件下，木犀草素-Zn配合物對細胞的葡萄糖消耗能力高達1.64±0.67。