[發(fā)明專利]含苯環(huán)類取代的N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯類化合物、其制備方法及應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610985808.9 | 申請日： | 2016-11-01 |
| 公開（公告）號： | CN106749119B | 公開（公告）日： | 2019-02-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 吳春麗;梁永喜;孔小燕;馮鵬俠 | 申請（專利權(quán)）人： | 鄭州大學(xué) |
| 主分類號： | C07D307/33 | 分類號： | C07D307/33;A61K31/365;A61P31/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 時立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 國省代碼： | 河南;41 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 苯環(huán) 制備 高絲氨酸內(nèi)酯 類化合物 酰基 細菌群體感應(yīng)抑制 應(yīng)用 化學(xué)結(jié)構(gòu)通式 體外活性試驗 銅綠假單胞菌 藥物化學(xué)領(lǐng)域 抗菌增效劑 抗腫瘤藥物 群體感應(yīng) 抗細菌 抗菌 收率 合成 | ||
1.含苯環(huán)類取代的N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯類化合物，其特征在于，具有以下結(jié)構(gòu)：
。
2.含苯環(huán)類取代的N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯類化合物，其特征在于，具有以下結(jié)構(gòu)：
。
3.含苯環(huán)類取代的N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯類化合物，其特征在于，具有以下結(jié)構(gòu)：
。
4.制備權(quán)利要求1所述的含苯環(huán)類取代的N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯類化合物的方法，其特征在于，通過以下步驟實現(xiàn)：
將(S)-2-氯-N-(2-羰基四氫呋喃-3-基)丙酰胺溶于有機溶劑中，加熱至40℃~ 120℃，加入氯硫酚和催化劑進行反應(yīng)得到；
所用的催化劑為碘化鉀，碘化鈉，溴化鉀，溴化鈉，碳酸鉀，碳酸鈉，碳酸氫鉀，碳酸氫鈉中的一種或兩種；
所用的有機溶劑為甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、甲酸甲酯、甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、二氯甲烷、二氯乙烷中的一種或兩種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備含苯環(huán)類取代的N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯類化合物的方法，其特征在于，投料摩爾比為(S)-2-氯-N-(2-羰基四氫呋喃-3-基)丙酰胺：氯硫酚：催化劑=1：1.1 ~ 2：0.05 ~ 3。
6.制備權(quán)利要求2所述的含苯環(huán)類取代的N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯類化合物的方法，其特征在于，通過以下步驟實現(xiàn)：
將(S)-2-氯-N-(2-羰基四氫呋喃-3-基)丙酰胺溶于有機溶劑中，加熱至40℃~ 120℃，加入溴硫酚和催化劑進行反應(yīng)得到；
所用的催化劑為碘化鉀，碘化鈉，溴化鉀，溴化鈉，碳酸鉀，碳酸鈉，碳酸氫鉀，碳酸氫鈉中的一種或兩種；
所用的有機溶劑為甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、甲酸甲酯、甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、二氯甲烷、二氯乙烷中的一種或兩種。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備含苯環(huán)類取代的N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯類化合物的方法，其特征在于，投料摩爾比為(S)-2-氯-N-(2-羰基四氫呋喃-3-基)丙酰胺：溴硫酚：催化劑=1：1.1 ~ 2：0.05 ~ 3。
8.制備權(quán)利要求3所述的含苯環(huán)類取代的N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯類化合物的方法，其特征在于，通過以下步驟實現(xiàn)：
將(S)-2-氯-N-(2-羰基四氫呋喃-3-基)丙酰胺溶于有機溶劑中，加熱至40℃~ 120℃，加入氟硫酚和催化劑進行反應(yīng)得到；
所用的催化劑為碘化鉀，碘化鈉，溴化鉀，溴化鈉，碳酸鉀，碳酸鈉，碳酸氫鉀，碳酸氫鈉中的一種或兩種；
所用的有機溶劑為甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、甲酸甲酯、甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、二氯甲烷、二氯乙烷中的一種或兩種。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備含苯環(huán)類取代的N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯類化合物的方法，其特征在于，投料摩爾比為(S)-2-氯-N-(2-羰基四氫呋喃-3-基)丙酰胺：氟硫酚：催化劑=1：1.1 ~ 2：0.05 ~ 3。
10.如權(quán)利要求1~ 3任一項所述的含苯環(huán)類取代的N-酰基高絲氨酸內(nèi)酯類化合物在藥物制備中的應(yīng)用，其特征在于，將其作為活性成分或與其他藥物組合，與藥物中可以接受的輔助和/或添加成分混合后，制成用于抗菌的藥物制劑。
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