[發(fā)明專利]一種巖藻黃素軟膠囊及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610980579.1
• 申請(qǐng)日: 2016-11-08
• 公開（公告）號(hào): CN106727440A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 沈家會(huì);張吉和;蔣子華;李春華;王興勇;張勇
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 云南愛爾康生物技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/66
• 分類號(hào): A61K9/66;A61K31/336;A61P3/04;A61P3/06;A61P35/00;A23L33/105;A23L33/125;A23P10/30
• 代理公司: 昆明合眾智信知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)所53113
• 代理人: 張璽

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及巖藻黃素加工領(lǐng)域，更具體的說，是一種巖藻黃素軟膠囊及其制備方法。

背景技術(shù)

巖藻黃質(zhì)(fucoxanthin)亦稱褐藻黃素，也可稱為巖藻黃素，是自可食用褐藻中，如裙帶菜(翅藻科，Undaria pinnatifida)、海帶(Laminaria japonica Aresch)中提取出來的天然類胡蘿卜素，在其剛性全反式長鏈的兩端分別有一個(gè)化學(xué)性質(zhì)活潑的5，6-環(huán)氧非飽和丙二烯鍵結(jié)構(gòu)，因而又異于其他類胡蘿卜素分子，具有很強(qiáng)的生物活性。近年來，它的多種生物學(xué)活性已被證實(shí)，一些潛在的活性也正在被科學(xué)家們積極探求之中，目前己成為當(dāng)今海洋藥物研究與開發(fā)的主攻熱點(diǎn)之一。

巖藻黃質(zhì)具有抗腫瘤、抗炎、抗氧化、減肥等多種生物活性。首先，在抗腫瘤方面，1990年Okuzumi等首次報(bào)道，巖藻黃質(zhì)10μg/mL孵育3天后可降低62％的成人神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞株(GOTO)的增殖。Okuztllni等研究證實(shí)，巖藻黃質(zhì)可抑制由強(qiáng)皮膚促癌物十四烷酞佛波醋酸酷(TPA)誘導(dǎo)的小鼠表皮鳥氨酸脫梭酶活性增強(qiáng)，據(jù)此推測(cè)其可能對(duì)皮膚癌有抑制作用。1993年okuzumi等報(bào)道，巖藻黃質(zhì)對(duì)N-乙基-N’-硝基-亞硝基胍誘導(dǎo)的十二指腸癌形成具有抑制作用。Masashi等報(bào)道了巖藻黃質(zhì)對(duì)急性髓性白血病HL-60細(xì)胞株的作用，結(jié)果顯示巖藻黃質(zhì)對(duì)HL-60細(xì)胞可發(fā)揮顯著的增殖抑制作用。Elichi等研究發(fā)現(xiàn)，巖藻黃質(zhì)可明顯降低前列腺癌細(xì)胞存活率，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Swadesh K等人研究發(fā)現(xiàn)巖藻黃質(zhì)對(duì)人肝癌HePG2細(xì)胞的生長具有抑制作用，因此，巖藻黃質(zhì)對(duì)多種腫瘤細(xì)胞具有不同程度的抑制作用。其次，研究發(fā)現(xiàn)巖藻黃質(zhì)還具體外抗氧化活性，其抗氧化活性甚至強(qiáng)于維生素C和E。此外，Kenjis等發(fā)現(xiàn)質(zhì)抑制內(nèi)毒素誘導(dǎo)的大鼠眼葡萄膜炎(Elu)，且其抗炎作用與尼松龍相當(dāng)。特別是近年來研究發(fā)現(xiàn)，巖藻黃質(zhì)能夠顯著的燃燒脂肪細(xì)胞，消除脂肪堆積的作用，從而起到顯著的減肥效果，更使巖藻黃質(zhì)在減肥藥市場(chǎng)中占據(jù)重要的地位，因此，巖藻黃質(zhì)是一個(gè)用途廣泛的海洋活性物質(zhì)。

然而巖藻黃質(zhì)性質(zhì)不穩(wěn)定，因此不利于巖藻黃質(zhì)的開發(fā)利用，且?guī)r藻黃素制成的軟膠囊并沒有相關(guān)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

為了彌補(bǔ)以上不足，本發(fā)明提供了一種巖藻黃素軟膠囊及其制備方法以填補(bǔ)巖藻黃素領(lǐng)域的空白。

本發(fā)明的方案是：

一種巖藻黃素軟膠囊，包括包合物和包合材料，所述包合物為巖藻黃素，所述包合材料為α-環(huán)糊精，β-環(huán)糊精，羥基β-環(huán)糊精，羥丙基β-環(huán)糊精的一種或幾種，所述包合物與包合材料的重量比例為2:1-1:2，還包括油相、非離子乳化劑和助化劑。

作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述油相為天然植物油或脂肪酸酯其中的一種。

作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述非離子乳化劑為親水親油平衡值在9-20的非離子表面活性劑。

作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述非離子表面活性劑為乙氧基聚氧乙稀甘油酯、聚氧乙烯油酸酯、吐溫80、吐溫85、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氫化蓖麻油、杏仁油酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯(25)山梨醇油酸酯、聚乙二醇-8-甘油辛酸和葵酸酯中的其中一種。

作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述助化劑為中鏈醇或短鏈醇其中的一種。

作為優(yōu)選的技術(shù)方案，所述助化劑為丙二醇或二甲基異山梨酯或它們的混合物。

本發(fā)明還提供一種制備巖藻黃素軟膠囊的方法，包括步驟：

1)將巖藻黃素與包合材料在投入水或含水乙醇介質(zhì)中，按一定比例，反應(yīng)，將所得溶液經(jīng)微孔濾膜過濾至澄清，從混合物中分離出包合物；

2)將包合物、油相、乳化劑和助乳化劑加入容器，混合攪拌，超聲，震蕩，超聲的溫度為30-45℃，超聲的時(shí)間為20-50min，震蕩時(shí)間為1-3小時(shí)，得到巖藻黃素自乳化劑；放冷至室溫；

3)取藥用干明膠、甘油、三氧化鐵、二氧化鈦、尼泊金乙酯、山梨糖醇液、純化水適量，混合成膠液，將所述膠液按常規(guī)加熱脫水后進(jìn)入隧道式干燥器進(jìn)行干燥、造粒，壓膜成型后脫掉內(nèi)膜芯，制成軟膠囊殼；

4)將步驟2)中放冷的巖藻黃素自乳化劑封入步驟3)制成的軟膠囊殼中，得到巖藻黃素軟膠囊。