[發明專利]一種防治暈動癥貼劑的制備方法

在審

• 申請號: 201610975015.9
• 申請日: 2016-11-07
• 公開（公告）號: CN106581470A
• 公開（公告）日: 2017-04-26
• 發明（設計）人: 姜迪蛟
• 申請（專利權）人: 成都泠汐尚品科技有限公司
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61K9/70;A61K47/32;A61P1/08;A61K31/46;A61K31/045;A61K31/618;A61K31/4402
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體是指一種防治暈動癥貼劑的制備方法。

背景技術

暈動癥又稱暈動病(motionsickness)，即暈車、暈船、暈機病和由于各種原因引起的搖擺、顛簸、旋轉、加速運動等所致疾病的統稱。暈動病的發病機制尚未完全明了，前庭受刺激、視覺變化、小腦受刺激、高溫、高濕、通風不良、噪音、特殊氣味、情緒緊張、睡眠不足、過度疲勞、饑餓或過飽、身體虛弱、內耳疾病等均易誘發本病。“暈動”目前還沒有徹底治愈的辦法。

東莨菪堿是一種抗暈動病藥物，用來防治暈動病的發生，其效果顯著，但是該藥的治療指數比較小，如果血中濃度偏大，會出現口干、復視，甚至中樞抑制等副作用，如果口服，因為峰谷現象的存在，副作用比較明顯，經皮給藥制劑與常規給藥方法相比，有其獨特的優點：1)一次給藥可以在長時間內使藥物以恒定的速率進入人體內，類似于長時間的靜脈滴注；2)避免了肝臟的首過效應和胃腸道因素的干擾與降解作用，減少了用藥的個體差異；3)可維持恒定有效的血藥濃度，避免了其它給藥方法產生的血藥濃度峰谷現象；4)使用方便，容易被患者接受。而且暈車暈船的用藥有時效性，也就是乘客如果脫離了導致暈車暈船的環境后，再繼續用藥是沒有必要的，應用貼劑來防治該病，可以在脫離暈車暈船的環境后，揭掉該藥，不再繼續用藥，減少了不必要的用藥，這是其他制劑所無法達到的。

如何將含有東莨菪堿的藥物制成防治暈動癥的貼劑，成為亟待解決的問題。

發明內容

本發明的目的在于提供一種防治暈動癥貼劑的制備方法，制備的防暈動癥貼劑可以經皮膚吸收，藥效持久，制備方法簡單、便于操作、有利于大規模生產操作。

本發明通過下述技術方案實現：一種防治暈動癥貼劑的制備方法，包括以下步驟：

步驟S1：分別取藥物成分，制得含藥粘膠層的膠漿；

步驟S2：將制得的膠漿按厚度100-250um均勻涂覆在保護層上，晾干；

步驟S3：涂覆膠漿的保護層與背襯層復合，得到三層結構的含藥貼片；

所述藥物成分包括東莨菪堿0.05mg-0.2mg、薄荷腦1mg-5mg、水楊酸甲酯2mg-3mg、氯苯那敏0.8-1.6mg、高分子聚異丁烯B100(干重)1mg-6mg、低分子聚異丁烯B10(干重)1mg-3mg、液體石蠟1.0mg-4.0mg、透皮滲透劑2mg-10mg、亞敏膠粘劑1mg-5mg。

進一步地，為了更好的實現本發明，所述步驟S1中膠漿的制備具體是指，先分別制取檸檬草精油、制備亞敏膠粘劑待用，然后分別取東莨菪堿0.05mg-0.2mg、薄荷腦1mg-5mg、水楊酸甲酯2mg-3mg、氯苯那敏0.8-1.6mg、高分子聚異丁烯B100(干重)1mg-6mg、低分子聚異丁烯B10(干重)1mg-3mg、液體石蠟1.0mg-4.0mg、透皮滲透劑2mg-10mg，在低于60℃下逐漸加熱攪拌至研溶，緩慢滴入檸檬草精油0.05ml-0.2ml并攪拌均勻，再加入亞敏膠粘劑1mg-5mg攪拌均勻，即得待涂覆的膠漿。

進一步地，為了更好的實現本發明，所述步驟S1中制取檸檬草精油的方法具體包括以下步驟：

步驟S11：取洗凈的檸檬草切成碎末，待用；

步驟S12：用石油醚溶劑反復淋在預萃取的檸檬草碎末上；

步驟S13：然后將其放入到工作溫度60℃-70℃的蒸餾器中，由下方加熱產生蒸汽，讓檸檬草的精油跟著蒸汽揮發；

步驟S14：用蒸餾器上連接的導管收集含有精油的水蒸氣；

步驟S15：蒸汽冷卻成液體后，因比重不同而出現水與精油的分離，即得檸檬草精油。

進一步地，為了更好的實現本發明，所述步驟S1中制取亞敏膠粘劑的方法具體是指：將乙酰乙酰基（甲基）丙烯酸乙酯、雙丙酮丙烯酰胺、丙烯酸-2-乙基己酯和苯乙烯溶解于有機溶劑中，并加入自由基引發劑，50℃-12℃低溫加熱聚合得到共聚物，即為亞敏膠粘劑。

進一步地，為了更好的實現本發明，所述步驟S1中聚合過程中，有機溶劑中乙酰乙酰基（甲基）丙烯酸乙酯、雙丙酮丙烯酰胺、丙烯酸-2-乙基己酯、苯乙烯的重量共占20%-70%。

進一步地，為了更好的實現本發明，所述步驟S1中制取亞敏膠粘劑的過程中還需要在得到的共聚物中加入占亞敏膠粘劑整體重量30%以下的增塑劑，并混合均勻。

進一步地，為了更好的實現本發明，所述步驟S2中涂覆方法可采用旋轉涂布、浸膠、點膠、噴涂中的一種，涂覆過程中以100℃-150℃進行烘烤。

本發明與現有技術相比，具有以下優點及有益效果：