[發明專利]N-雜芳基甲基嘧啶胺類化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201610959601.4
• 申請日: 2016-10-27
• 公開（公告）號: CN108003151B
• 公開（公告）日: 2019-11-05
• 發明（設計）人: 柳愛平;劉衛東;裴暉;曹勝文;黃丹靈;任葉果;項軍;朱錦濤;李建明;劉民華
• 申請（專利權）人: 湖南化工研究院有限公司
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;C07D413/12;A01N43/76;A01N43/78;A01P7/02;A01P7/04;A01P1/00;A01P3/00
• 代理公司: 湖南兆弘專利事務所(普通合伙) 43008
• 代理人: 趙洪

1.N-雜芳基甲基嘧啶胺類化合物，其特征在于用通式(I)表示：

其中：

I.R是相同的或不同的，并代表氫、鹵素、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂鹵代烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₁₂鹵代烷氧基；

II.R¹代表C₁-C₁₂烷基；

III.R²代表C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂鹵代烷基、C₃-C₈環烷基；

IV.R³和R⁴是相同的或不同的，并代表氫、鹵素；

V.X代表氧或硫；

VI.n代表0、1、2、3、4或5的整數；

上面給出的化合物(I)的定義中，所用術語不論單獨使用還是用在復合詞中，代表如下取代基：

鹵素：指氟、氯、溴、碘；

烷基：指直鏈或支鏈烷基；

鹵代：指其中的氫原子部分或全部被鹵原子取代。

2.根據權利要求1所述N-雜芳基甲基嘧啶胺類化合物，其特征在于通式(I)化合物是如下所示的化合物：

3.根據權利要求1所述N-雜芳基甲基嘧啶胺類化合物的制備方法，其特征在于式(I)所示的化合物通過下面所示的反應制備得到，

反應式1：

反應式2：

反應式3：

在溶劑二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃、二氧六環或水單一溶劑或它們任意二者的混合溶劑中，于60～120℃，在堿三乙胺、吡啶、氫化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀、氫氧化鈉或碳酸鈉存在下，用式(II)的化合物與式(III)的化合物反應得式(I)化合物；

在溶劑甲醇、乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃、二氧六環或水單一溶劑或它們任意二者的混合溶劑中，于0℃至體系回流溫度下，在堿氫化鈉、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鉀、氫氧化鉀、碳酸鉀、氫氧化鈉或碳酸鈉存在下，用式(IV)化合物與式(V)化合物反應得(VI)化合物，式(VI)化合物經三氯氧磷氯化得式(II)化合物；

在無溶劑或者在溶劑甲醇、乙醇、四氫呋喃、二氧六環或水的單一溶劑或它們任意二者的混合溶劑中，于25℃至體系回流溫度下，用式(VII)的化合物與式(VIII)的化合物反應得式(IX)化合物；式(IX)化合物用氨水處理或式(IX)化合物與鄰苯二甲酰亞胺鉀反應后所得的固物產物用水合肼處理即得式(X)的化合物；處理式(X)的化合物得式(III)的化合物；

式中R、R¹、R²、R³、R⁴、X和n具有權利要求1中所給定義，L是離去基團氯或溴。

4.根據權利要求1或2所述的N-雜芳基甲基嘧啶胺類化合物的用途，其特征在于在15～5000克有效成分/公頃用量下具有殺蟲、殺螨和/或殺菌生物活性。

5.根據權利要求1或2所述的N-雜芳基甲基嘧啶胺類化合物用于制備具有殺蟲、殺螨和/或殺菌活性的藥物的用途。

6.一種殺蟲、殺螨和/或殺菌組合物，其特征在于：含有作為活性組分的如權利要求1或2所述的N-雜芳基甲基嘧啶胺類化合物，組合物中活性組分的重量百分含量為0.5-99％。

7.一種防治害蟲/螨或病菌的方法，其特征在于：將有效量的如權利要求1或2所述的N-雜芳基甲基嘧啶胺類化合物施于所述害蟲/螨、病菌或其生長介質上。