[發明專利]阻止跨水-油界面相互作用的穩定乳液制劑

有效

• 申請號: 201610957938.1
• 申請日: 2008-08-11
• 公開（公告）號: CN107006493B
• 公開（公告）日: 2020-09-22
• 發明（設計）人: 劉雷
• 申請（專利權）人: 陶氏益農公司
• 主分類號: A01N43/90
• 分類號: A01N43/90;A01N43/40;A01N25/22;A01N25/04;A01P13/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

水包油乳液的內部油相各成分和連續水相各成分之間的相互作用會通過加入聚合物表面活性劑混合物而被阻止，這減少了化學和/或物理不穩定性，并改善了制劑中各成分的相容性。

本申請是中國申請號為200880104300.7、發明名稱為“阻止跨水-油界面相互作用的穩定乳液制劑”且申請日為2008年8月11日的專利申請(PCT申請號為PCT/US2008/072769)的分案申請。

本申請要求于2007年8月30日遞交的美國臨時申請60/966,793的優先權。

技術領域

本發明涉及新型穩定乳液組合物，其阻止油相各成分和水相各成分之間跨油-水界面(across the oil-water interface)的相互作用。

背景技術

為了設計農用制劑產品，要解決的最重要的問題是其穩定性。如果不能滿足一組穩定性要求(穩定性要求通常取決于具體的市場、應用和規則)，那么必然會導致其商業化的失敗。制劑不穩定性有許多成因，例如a)由于各成分(活性物質和/或惰性物質等)之間的反應、光降解作用和氧化作用等導致的化學不穩定性，b)由相分離(奧斯瓦爾德熟化(Oswald ripening)、結晶、沉降、乳狀液分層(creaming)等)導致的物理不穩定性，以及c)環境因素(溫度、濕度/濕氣等)。在如今的農用化學品市場中，越來越普遍的是設計含有多種活性成分以及它們所需的溶劑、安全劑(safener)和/或輔料等的制劑以實現最佳的控制譜(spectrum)、功效和遞送效率，結果這些導致制劑的穩定性越來越具有挑戰性。因此，能夠有效地分離、阻止或消除不相容成分之間的不利反應或相互作用的技術對于成功的產品常常是關鍵的。

水包油(正相(normal))或油包水(反相/逆相(reverse/inverse))乳液是許多農用產品中最常見的制劑類型的一種，其中通過表面活性劑乳化劑穩定的油滴或水滴作為分散相均勻地分散在作為連續相的水或油介質中。然而，當油成分或油溶性成分可能會水解、或與水相中各成分反應、或在水中具有足夠高的溶解性而導致奧斯瓦爾德熟化時，或者相反地，當水溶性或水分散性成分可能會與油成分反應或具有足夠高的油溶性而導致油相中發生奧斯瓦爾德熟化時，就會存在許多挑戰。例如，已經發現含有三氯吡氧乙酸丁氧乙酯(triclopyr butoxyethyl ester)和氯氨吡啶酸(aminopyralid)鉀鹽的組合物非常適用于控制牧場(range)和草地(pasture)和工業植被管理應用區的灌木叢和木本植物。然而，在典型的含油溶性酯除草劑和水溶性鹽除草劑的乳液制劑中，三氯吡氧乙酸丁氧乙酯易于水解為相應的酸。因為酸形成的原因，乳液由于三氯吡氧乙酸(triclopyr)和氯氨吡啶酸兩者的晶體形成而變質。另一個實例是含有五氟磺草胺(penoxsulam)和吡氟草胺(diflufenican)和甲基化的種子油性輔料(methylated seed oil adjuvant)的水性分散體的組合物，發現該組合物非常有用于谷類除草性應用，但是吡氟草胺在油中的溶解性足夠導致因奧斯瓦爾德熟化造成的晶體快速生長，這導致了乳液失去穩定性。在該兩種實例中，期望的是具有穩定的乳液制劑，提供屏障以阻止或防止內部油相和連續水相之間不期望的相互作用。

發明內容

本發明涉及穩定的水包油乳液，其含有：

a)分散(discrete)油相，包含油性活性成分、油溶性活性成分、油性輔料或油性溶劑，其能與連續水相中的各成分反應或相互作用以引起化學或物理上的不穩定性；

b)連續水相，包含水和水溶性或水分散性成分；

c)量為1g/L至200g/L的第一聚合物表面活性劑和量為1g/L至200g/L的第二聚合物表面活性劑，所述第一聚合物表面活性劑包含具有聚氧化乙烯(PEG)親水部分和12-羥基硬脂酸疏水部分的ABA嵌段共聚物，所述第二聚合物表面活性劑包含聚亞烷基二醇醚；以及

d)任選地，其他惰性制劑成分。