[發(fā)明專利]一種二氫卟吩e6衍生物及其藥學上可接受的鹽、其制備方法和應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610946874.5 | 申請日： | 2016-10-26 |
| 公開（公告）號： | CN107987081B | 公開（公告）日： | 2019-12-06 |
| 發(fā)明（設計）人： | 尚華 | 申請（專利權(quán)）人： | 劉輝 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/409;A61P35/00;A61P17/00;A61P27/02;A61P31/20;A61K41/00 |
| 代理公司： | 11810 北京智丞瀚方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人： | 白月霞<國際申請>=<國際公布>=<進入 |
| 地址： | 410014 湖南省長沙市雨花區(qū)*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 新型 卟吩 e6 衍生物 及其 藥學 可接受 制備 方法 應用 | ||
1.一種二氫卟吩e6衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述二氫卟吩e6衍生物包括結(jié)構(gòu)通式Ⅰ以及該結(jié)構(gòu)通式Ⅰ的光學異構(gòu)體；
在上述結(jié)構(gòu)通式Ⅰ中，
R1代表H、低級烷基、高級烷基、(CH2)mOR3或(CH2CH2O)kR4；其中，所述的高級烷基為含7-18個碳原子的直鏈或支鏈烷基，R3和R4獨立地代表H、低級烷基，m和k獨立地代表2-6之間的任意整數(shù)，R1、R3和R4中所述的低級烷基均為含1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；
R2代表氨基酸殘基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的二氫卟吩e6衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：結(jié)構(gòu)通式Ⅰ中的R1代表CH3、C3H7、C6H13、(CH2)2OCH3、(CH2)2OC3H7、(CH2)3OCH3、(CH2)4OCH3、(CH2CH2O)2CH3或(CH2CH2O)3CH3；結(jié)構(gòu)通式Ⅰ中的R2代表天冬氨酸、谷氨酸或賴氨酸殘基。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的二氫卟吩e6衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述的結(jié)構(gòu)通式Ⅰ為I1～I27中的任意一種，I1～I27中的R1和R2的結(jié)構(gòu)分別如下：
其中，n表示“正-”。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的二氫卟吩e6衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述的藥學上可接受的鹽為無機堿金屬鹽。
5.一種根據(jù)權(quán)利要求1～4中任一項所述的二氫卟吩e6衍生物的制備方法，其特征在于：所述制備方法如下：
S11：以二氫卟吩e6為原料；
S12：二氫卟吩e6中的3-乙烯基與鹵化氫進行加成反應，再將加成產(chǎn)物與R1OH進行醇化反應；
S13：二氫卟吩e6中的15-乙羧基與氨基酸進行成肽縮合反應，制得二氫卟吩e6衍生物I；
在步驟S13中，二氫卟吩e6中的15-乙羧基與1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽和羧基叔丁基保護/非α-氨基叔丁氧羰基保護的L-氨基酸鹽酸鹽R2'NH2·HCl反應得到羧基及氨基保護的二氫卟吩e6衍生物，然后該羧基及氨基保護的二氫卟吩e6衍生物脫叔丁基/叔丁氧羰基得到目標化合物二氫卟吩e6衍生物，其中，R2'即為含有保護基團的氨基酸殘基。
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