[發(fā)明專利]羧甲基殼聚糖在制備抗過敏的產(chǎn)品中的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610946257.5
• 申請日: 2016-11-02
• 公開（公告）號: CN106581039B
• 公開（公告）日: 2020-01-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 肖璠;徐宇帆;徐耀中;李萍;姜義華;金莎;徐婭
• 申請（專利權(quán)）人: 上海陶盛生物技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K31/722
• 分類號: A61K31/722;A61P37/08
• 代理公司: 31219 上海光華專利事務(wù)所(普通合伙)
• 代理人: 高燕;許亦琳

本發(fā)明公開了羧甲基殼聚糖在制備或篩選用于治療抗過敏的產(chǎn)品中的用途。細胞和人體試驗表明，上述所述羧甲基殼聚糖具有抗過敏的功效，其能夠作為抗過敏有效成分添加到產(chǎn)品中，具有實際應(yīng)用價值。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種羧甲基殼聚糖的新用途，具體涉及羧甲基殼聚糖在制備或篩選用于治療抗過敏的產(chǎn)品中的用途。

背景技術(shù)

羧甲基殼聚糖是一種水溶性殼聚糖衍生物，有許多特性，如抗菌性強，具有保鮮作用，是一種兩性聚電解質(zhì)等。在化妝品、保鮮、醫(yī)藥等方面有多種應(yīng)用，也是近年來研究得較多的殼聚糖衍生物之一。

羧甲基甲殼素的羧甲基是在糖殘基的C6-OH上發(fā)生取代，有少量羧甲基在C3-OH上發(fā)生取代，生成的是O-羧甲基甲殼素。殼聚糖中，羧甲基既會在-OH上發(fā)生取代，也會在 -NH上發(fā)生取代，生成O-羧甲基和N-羧甲基殼聚糖，實際上的取代情況有：C6-O-羧甲基、 C2-N-羧甲基、C3-O-羧甲基、C6-O、C2-N-羧甲基等。由于C3上的位阻效應(yīng)以及C2和C3 之間的分子內(nèi)氫鍵，使C3位上的羧甲基化比較難發(fā)生，所以羥基上的羧甲基取代，C3-O 羧甲基較少一些，而以C6-O羧甲基為主。對于C6-OH與C2-NH來說，在堿性條件下羧甲基在羥基上的取代活性要高于氨基，因此，當取代度小于1時，羧甲基的取代主要是在羥基上而不是氨基上，只有取代度接近1和高于1時，才會同時在氨基上發(fā)生羧甲基取代，形成O,N-羧甲基殼聚糖。羧甲基殼聚糖的水溶性，除了因為它是一種羧酸鈉鹽而溶于水外，還有一個原因是羧甲基的導(dǎo)入，破壞了殼聚糖分子的二次結(jié)構(gòu)，使其結(jié)晶度大大降低，幾乎成為無定形。

現(xiàn)有技術(shù)中公開了羧甲基殼聚糖具有吸濕、保濕、抑菌的用途，但并沒有公開其具有抗過敏的用途。

發(fā)明內(nèi)容

鑒于以上所述現(xiàn)有技術(shù)的缺點，本發(fā)明的目的在于提供一種羧甲基殼聚糖的新用途。

為了實現(xiàn)上述目的或者其他目的，本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的。

本發(fā)明首先公開了羧甲基殼聚糖在制備或篩選用于治療抗過敏的產(chǎn)品中的用途。

優(yōu)選地，羧甲基殼聚糖在制備或篩選用于治療由促炎因子IL6、TNFa引起的抗過敏的產(chǎn)品中的用途。

更為優(yōu)選地，羧甲基殼聚糖作為唯一有效成分或有效成分之一在制備或篩選用于治療抗過敏的產(chǎn)品中的用途。

具體地，所述羧甲基殼聚糖為O-羧甲基脫乙酰殼多糖。所述O-羧甲基脫乙酰殼多糖為羧甲基甲殼素脫乙酰化后或殼聚糖的6-羥基氫被羧甲基取代后的部分羧甲基化的脫乙酰殼多糖。

更為具體地，所述O-羧甲基脫乙酰殼多糖的結(jié)構(gòu)式如下所示：

其中R₁為CH₂COONa；R₂為CH₂COONa或H；R₃為CH₂COONa或H或COCH₃。

現(xiàn)有技術(shù)中羧甲基殼聚糖的種類很多，但是并不是所有的羧甲基殼聚糖具有抗過敏的效果。具體地，所述羧甲基殼聚糖的數(shù)均分子量為1000～20000。所述數(shù)均分子量是按照《中華人民共和國藥典(四部)》(2015年版)通則0401“紫外-可見分光光度法”方法測定A₅₂₅。其原理為：乙酰丙酮試劑與標準氨基葡萄糖、羧甲基脫乙酰殼多糖或其水解液的還原性端基反應(yīng)產(chǎn)生色原；一定條件下，吸光度A₅₂₅與相應(yīng)糖的摩爾濃度具有線性關(guān)系。水解后比水解前增加的還原性端基的倍數(shù)就是該羧甲基脫乙酰殼多糖的平均聚合度n，結(jié)合分子中糖單元平均分子質(zhì)量可以計算出該糖的數(shù)均分子質(zhì)量。