[發明專利]作為RORc調節劑的芐基磺酰胺衍生物

在審

• 申請號: 201610928714.8
• 申請日: 2012-12-21
• 公開（公告）號: CN107011249A
• 公開（公告）日: 2017-08-04
• 發明（設計）人: B·法貝爾;O·勒內
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D213/42
• 分類號: C07D213/42;C07C317/32;C07D333/20;C07C311/13;C07D277/28;C07D231/12;C07C311/37;C07D409/12;C07D409/04;C07D413/04;C07D333/24;C07C317/48;A61
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所11247
• 代理人: 隋曉平,黃革生

1.式I化合物:

或其藥學上可接受的鹽，

其中:

A是式(a)；(b)；(c)；或(d)的基團：

B是式(e)；(f)；(g)或(h)的基團：

C是式(i)；(j)；(k)；或(m)的基團：

m是0或1；

n是0至3；

p是0至2；

q是0至3；

r是0至3；

s是0至2；

t是0或1；

u是0至3；

R¹是：氫；或C_1-6烷基；

R²是：氫；或C_1-6烷基；

R³是：C_1-6烷基；C_3-6環烷基；C_3-6環烷基-C_1-6烷基；雜環基；雜環基-C_1-6烷基；苯基-C_1-6烷基；或C_1-6烷基磺?；?，其中所述C_1-6烷基、C_3-6環烷基、C_3-6環烷基-C_1-6烷基和苯基-C_1-6烷基各自可以任選被鹵素取代一次或多次；

R⁴是：氫；或C_1-6烷基；

R⁵是：氫；或C_1-6烷基；

R⁶是：氰基；-(CH₂)_v-NR^aR^b；-(CH₂)_v-S(O)_w-R^c；-(CH₂)_v-C(O)-NR^aR^b；-(CH₂)_v-S(O)_w-NR^aR^b；-(CH₂)_v-NR^d-C(O)-R^c；-(CH₂)_v-NR^d-C(O)-NR^aR^b；或-(CH₂)_v-NR^d-S(O)_w-R^c，其中:

v是0或1,

w是0至2；

R^a和R^b各自獨立地是：氫；或C_1-6烷基；

R^c是：C_1-6烷基；C_3-6環烷基；或C_3-6環烷基-C_1-6烷基；

且

R^d是：氫；或C_1-6烷基；

各R⁷獨立地是：C_1-6烷基；鹵素；C_1-6烷氧基；氰基；鹵代-C_1-6烷基；羥基-C_1-6烷基；鹵代-C_1-6烷氧基；或C_1-6烷基磺?；?；

R⁸是：C_1-6烷基；C_3-6環烷基；或C_3-6環烷基-C_1-6烷基；

R⁹是：氫；或C_1-6烷基；

R¹⁰是：氫；或C_1-6烷基；

R¹¹是：氫；羥基；氰基；-(CH₂)_n-NR^aR^b；-(CH₂)_n-S(O)_v-R^c；-(CH₂)_n-C(O)-NR^aR^b；-(CH₂)_n-S(O)_v-NR^aR^b；-(CH₂)_n-NR^d-C(O)-R^c；-(CH₂)_v-NR^d-C(O)-NR^aR^b；或-(CH₂)_n-NR^d-S(O)_v-R^c；

各R¹²獨立地是：C_1-6烷基；鹵素；C_1-6烷氧基；氰基；鹵代-C_1-6烷基；鹵代-C_1-6烷氧基；或C_1-6烷基磺?；?；

各R¹³獨立地是：C_1-6烷基；鹵素；C_1-6烷氧基；氰基；鹵代-C_1-6烷基；鹵代-C_1-6烷氧基；或C_1-6烷基磺酰基；

各R¹⁴獨立地是：C_1-6烷基；鹵素；C_1-6烷氧基；氰基；鹵代-C_1-6烷基；鹵代-C_1-6烷氧基；或C_1-6烷基磺?；?/p>

R¹⁵是：C_1-6烷基；C_3-6環烷基；或C_3-6環烷基-C_1-6烷基；

R¹⁶是：氫；或C_1-6烷基；

R¹⁷是：氫；或C_1-6烷基；

各R¹⁸獨立地是：C_1-6烷基；鹵素；C_1-6烷氧基；氰基；鹵代-C_1-6烷基；鹵代-C_1-6烷氧基；或C_1-6烷基磺?；磺?/p>

R¹⁹是C_1-6烷基；

前提是所述化合物不是N-異丁基-N-[5-(3-甲磺?；?苯基)-噻吩-2-基甲基]-C-苯基-甲磺酰胺。