[發明專利]克拉霉素軟膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201610912463.4
• 申請日: 2016-10-20
• 公開（公告）號: CN107970223A
• 公開（公告）日: 2018-05-01
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 宮成龍
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/7048;A61K47/44;A61P31/04;A61P31/06
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及克拉霉素軟膠囊制劑及其制備方法。

背景技術

克拉霉素是新一代的大環內酯類抗生素，是紅霉素結構修飾的衍生物，其化學名為6-O-甲基紅霉素，它克服了紅霉素副作用大和耐受性差的缺陷，對敏感菌的抗菌活性比紅霉素有顯著提高，對革蘭氏陽性菌，如金黃色葡萄球菌、無乳鏈球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌等；革蘭氏陰性菌包括流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病雙球菌、嗜肺軍團菌、卡他布蘭漢氏菌等，厭氧菌包括脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等；細胞內菌包括肺炎支原休，肺炎衣原體，沙眼衣原體等；同時對鳥型結核分枝桿菌、幽門螺旋桿菌、空腸彎曲桿菌等具有抗菌活性，特別是對化膿性鏈球菌、百日咳桿菌，幽門螺旋桿菌、色柔氏螺旋體、嗜肺軍團菌、沙眼衣原體、對鳥型結核分枝桿菌的抗菌活性，是大環內酯類抗生素中最強的。

發明內容

目前國內主要的口服劑型有片劑、膠囊劑、顆粒劑、分散片、干糖漿，這些制劑的共同特點是在體內的血藥濃度不能表現出一種平穩的穩態釋放特征，為了提高克拉霉素口服給藥的溶出情況，保證藥物在病人體內的溶出速率相對穩定，能夠保證藥物平穩被吸收，同時能夠達到相對穩定的生物利用度，我們發明了一種克拉霉素軟膠囊的制備方法，用該方法制備的克拉霉素軟膠囊同現在已有的克拉霉素劑型片劑、硬膠囊劑、顆粒劑、分散片、干糖漿等口服制劑相比較，具有以下特點1、軟膠囊在服藥后能夠保證藥物在體內的溶出速率相對穩定，能夠保證藥物平穩被吸收，同時能夠達到相對穩定的生物利用度；2、在制備工藝方面，分劑量較其他固體劑型準確；同時減少工藝過程中的接觸性污染，能夠更好的保證產品質量；3、由于克拉霉素在水中不溶，具有較好的脂溶性，我們研究的油性基質條件下的軟膠囊能夠保證藥物口服后平穩釋放、藥液釋放后在體內易與內環境混合，利于藥物平穩被吸收，同時能夠達到相對穩定的生物利用度。