[發(fā)明專利]Naamine類衍生物及其制備方法和在治療植物病毒和病菌病中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610911058.0
• 申請(qǐng)日: 2016-10-18
• 公開（公告）號(hào): CN107954937B
• 公開（公告）日: 2020-09-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王茲穩(wěn);汪清民;劉玉秀;郭朋濱
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津師范大學(xué);南開大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D233/88
• 分類號(hào): C07D233/88;C07D233/86;C07D233/96;A01N43/50;A01P3/00;A01P1/00
• 代理公司: 天津創(chuàng)智天誠(chéng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 12214
• 代理人: 王秀奎

本發(fā)明公開Naamine類衍生物及其制備方法和在治療植物病毒和病菌病中的應(yīng)用，Naamine類衍生物具體為Ⅰ?1～Ⅰ～16所示的化合物，本發(fā)明的Naamine類衍生物表現(xiàn)出很好的治療植物病毒和病菌病活性，能很好地抑制煙草花葉病毒(TMV)和黃瓜枯萎，花生褐斑，蘋果輪紋，小麥紋枯，玉米小斑，西瓜炭疽，水稻惡苗，番茄早疫，小麥赤霉，馬鈴薯晚疫，辣椒疫霉，油菜菌核，黃瓜灰霉，水稻紋枯14種植物病菌。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Naamine類衍生物及其制備方法和在治療植物病毒和病菌病中的應(yīng)用，屬于農(nóng)業(yè)防護(hù)技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

植物病毒素有“植物癌癥”之稱,目前已知約有1000多種，分布廣泛，農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中病毒病是僅次于真菌病害的第二大類植物病害。一種植物病毒可侵染多種植物，而同種植物又可以被多種病毒侵染。當(dāng)植物病毒侵染寄主后，植物代謝異常，出現(xiàn)植物的葉片黃化，褪綠，皺縮，卷曲；植株矮化，壞死；果實(shí)減少或畸形，從而降低農(nóng)作物的產(chǎn)量和品質(zhì)。在病害流行期間，甚至對(duì)感病作物造成毀滅性的災(zāi)害。據(jù)統(tǒng)計(jì)，全世界每年因植物病毒病造成的直接損失達(dá)200億美元以上，我國(guó)重要的經(jīng)濟(jì)作物如：蔬菜、花卉以及煙草，每年因植物病毒病造成的直接損失達(dá)10億美元以上。我國(guó)主要的蔬菜病毒病有：黃瓜花葉病毒病、蕪菁花葉病毒病、辣(甜)椒病毒病、甜瓜花葉病毒病、西瓜花葉病毒病、菜豆花葉病毒病。因受這些病毒的危害造成減產(chǎn)減收甚至絕收的現(xiàn)象普遍發(fā)生。水稻病毒病是一類系統(tǒng)性侵染病害，在我國(guó)發(fā)生的就有11種，近年經(jīng)常遇到的主要是水稻矮縮病，水稻條紋葉枯病和水稻東格魯病。中國(guó)稻區(qū)廣闊，稻病廣泛流行，病害嚴(yán)重時(shí)僅一個(gè)省就有數(shù)十萬噸損失。玉米病毒病主要有玉米矮花葉病、玉米粗縮病和玉米條紋病，大多數(shù)玉米產(chǎn)區(qū)都是混合發(fā)病，病害發(fā)病率高，主要依靠昆蟲傳播，防控困難，是國(guó)內(nèi)外玉米產(chǎn)區(qū)較難防治的病害之一。

煙草花葉病毒(簡(jiǎn)稱:TMV)是發(fā)現(xiàn)最早，研究最為深入的植物病毒，而且作為模型系統(tǒng)研究已有110多年，評(píng)選為十大植物病毒之首。它是一種單鏈RNA病毒，可浸染38個(gè)科268種植物，能使受感染植物的葉片看來斑駁污損，因此得名。TMV在無菌條件下致病力可達(dá)數(shù)年，在干燥的病組織內(nèi)可存活30年以上。該病毒有不同株系，我國(guó)主要有普通株系、番茄株系、黃斑株系和珠斑株系4個(gè)株系。植株感染病毒后，幼嫩葉片側(cè)脈及支脈組織呈半透明狀，葉脈兩側(cè)葉肉組織漸呈淡綠色，病毒在葉片組織內(nèi)大量增殖，使部分葉肉細(xì)胞增大或增多，出現(xiàn)葉片薄厚不勻，顏色黃綠相間，呈花葉狀，發(fā)病后期花葉斑駁程度加大，并出現(xiàn)大面積深褐色壞死斑，中下部老葉尤甚，發(fā)病重的葉片皺縮、畸形、扭曲。早期發(fā)病的植株節(jié)間縮短，嚴(yán)重矮化，生長(zhǎng)緩慢，不能正常開花結(jié)實(shí)并易脫落。據(jù)統(tǒng)計(jì)，全世界每年僅煙草花葉病毒病一項(xiàng)危害造成的經(jīng)濟(jì)損失就高達(dá)一億多美元。一般年份發(fā)病率約為25％，嚴(yán)重的達(dá)50％以上。由于植物本身沒有動(dòng)物那樣完善的免疫系統(tǒng)，而病毒個(gè)體十分微小，病毒病原診斷鑒定的難度較大，再加上植物病毒病具有間歇性的暴發(fā)流行和無明顯的周期性特征，因此植物病毒病的防治比較困難，一直是植物病害及病毒學(xué)研究的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。已發(fā)現(xiàn)的抗植物病毒藥劑主要有：苯并噻二唑(BTH)、噻酰菌胺(TDL)、4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸(TDLA)、DL-β-氨基丁酸(BABA)、病毒唑、寧南霉素、菲并吲哚里西啶生物堿安托芬、聯(lián)三唑類化合物XY-13和XY-30、病毒A(有效成分為鹽酸嗎啉雙胍和醋酸銅)、水楊酸、多羥基雙萘醛、氨基寡糖素(幾丁寡糖，學(xué)名為β-1，4-寡聚葡萄糖胺)。而現(xiàn)有的這些抗植物病毒劑中實(shí)用化品種并不多，而且防治效果差，一般低于60％，質(zhì)量控制較為困難，長(zhǎng)期使用都存在一定的環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)。因此，開發(fā)以天然植物活性物質(zhì)為有效成分的高效、低毒的綠色抗植物病毒農(nóng)藥新品種意義非常重大。