[發明專利]一種拉米夫定片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610910258.4
• 申請日: 2016-10-19
• 公開（公告）號: CN107961220A
• 公開（公告）日: 2018-04-27
• 發明（設計）人: 朱隆婭
• 申請（專利權）人: 朱隆婭
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/513;A61K47/32;A61P31/20;A61P1/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于屬于制藥領域，具體涉及拉米夫定片劑。

背景技術

拉米夫定是核苷類似物，抗病毒藥物，對病毒DNA鏈的合成和延長有競爭性抑制作用。對體外及實驗性感染動物體內的乙型肝炎病毒(HBV）有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定對哺乳動物細胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結構、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數乙型肝炎患者的血清HBV DNA檢測結果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復制，其抑制作用持續于整個治療過程。同時使血清轉氨酶降至正常，長期應用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。

拉米夫定因其特征和副作用，主要用于口服制劑，為便于口服，片劑成為拉米夫定的制劑首選。

乙肝病毒很難被徹底消滅。無論是干擾素還是核苷酸類似物都只能抑制乙肝病毒的復制，短期治療（≤ 1 年）停藥后，患者的HBVDNA 水平都會出現大幅度反彈，這就證明了乙肝治療需要“長治”才能“久安”；在做到長期治療的同時，規范用藥也不容忽視。甚至耐藥，導致疾病進展。因此，在治療期間一定要做到長期用藥、規范用藥。

發明內容

本發明提供了一種拉米夫定片劑。

為實現上述目的，本發明的技術方案是這樣實現的：

一種拉米夫定片劑，其特征在于，每片由以下質量分數的成分組成：拉米夫定100-300mg、填充劑600-1000 mg、崩解劑60-120mg、粘結劑120-200mg和潤滑劑10-20mg、矯味劑1-3mg。

進一步，每片由以下質量分數的成分組成：拉米夫定100-300mg、填充劑800-900 mg、崩解劑80-100mg、粘結劑150-180mg和潤滑劑10-15mg、矯味劑1-3mg。

進一步，每片由以下質量分數的成分組成：拉米夫定100mg、填充劑900 mg、崩解劑80mg、粘結劑150mg和潤滑劑10mg、矯味劑1mg。

進一步，每片由以下質量分數的成分組成：拉米夫定200mg、填充劑800 mg、崩解劑90mg、粘結劑160mg和潤滑劑15mg、矯味劑3mg。

進一步，所述的填充劑為淀粉、蔗糖或磷酸氫鈣中的一種或者幾種的組合；所述的崩解劑為羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮中的一種或者幾種的組合；所述的粘結劑為pvp水溶液；所述潤滑劑為硬脂酸鎂；所述的矯味劑為甜蜜素。

進一步，所述的淀粉漿為20-50%的pvp水溶液。

本發明還提供了拉米夫定片劑的制備方法，包括以下步驟：

準確稱取處方量的拉米夫定、填充劑、崩解劑、矯味劑，分別過100目篩，充分混合后，加入處方量的粘結劑制成軟材，過16目尼龍篩制粒，60℃以下干燥，干顆粒過16目篩整粒，加入潤滑劑混勻后，壓片，即得。

本發明有益效果

本發明提供的處方和制備方法，很好的利用了pvp具有緩釋和粘結作用的特性，制備的片劑，具備緩釋功能，穩定性良好，壓片不易分散，達到少次給藥但可持續給藥的作用。

具體實施方式

實施例1：

拉米夫定100mg、淀粉900 mg、羧甲基淀粉鈉80mg、20%pvp水溶液150mg和硬脂酸鎂10mg、甜蜜素1mg。

制備方法：準確稱取處方量的拉米夫定、淀粉、羧甲基淀粉鈉、甜蜜素，分別過100目篩，充分混合后，加入處方量的20%pvp水溶液制成軟材，過16目尼龍篩制粒，60℃以下干燥，干顆粒過16目篩整粒，加入硬脂酸鎂混勻后，壓片，即得。

實施例2

拉米夫定200mg、磷酸氫鈣800 mg、交聯聚乙烯吡咯烷酮90mg、50%pvp水溶液160mg和硬脂酸鎂15mg、甜蜜素3mg。

制備方法：準確稱取處方量的拉米夫定、磷酸氫鈣、交聯聚乙烯吡咯烷酮、甜蜜素，分別過100目篩，充分混合后，加入處方量的50%pvp水溶液制成軟材，過16目尼龍篩制粒，60℃以下干燥，干顆粒過16目篩整粒，加入硬脂酸鎂混勻后，壓片，即得。

緩釋試驗提示，實施例1-2均比市售的拉米夫定片劑的血藥濃度維持時間長6-8h，說明本品具有緩釋功能。

質量檢測試驗顯示，將以上實施例1～3按照中國藥典的要求進行性狀、含量、硬度、崩解度、脆碎度檢測、穩定性等檢測，均符合要求。

以上所述僅為本發明的較佳實施例而已，并不用以限制本發明，凡在本發明的精神和原則之內，所作的任何修改、等同替換、改進等，均應包含在本發明的保護范圍之內。