[發(fā)明專利]一種抗病毒藥物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610902981.8
• 申請(qǐng)日: 2016-10-18
• 公開（公告）號(hào): CN107951887A
• 公開（公告）日: 2018-04-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李文超
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 李文超
• 主分類號(hào): A61K31/505
• 分類號(hào): A61K31/505;A61K31/506;A61P31/14;A61P1/16
• 代理公司: 北京智橋聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙)11560
• 代理人: 張曉煜

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種抗病毒藥物。

技術(shù)背景

丙型肝炎是由病毒引起的一種嚴(yán)重威脅人類健康的肝臟疾病。目前，在中國丙肝的標(biāo)準(zhǔn)治療方法是聚乙二醇化干擾素與利巴韋林的聯(lián)合用藥；但從持續(xù)病毒應(yīng)答率來看，這種標(biāo)準(zhǔn)治療方法效果不是很理想，臨床治愈率約為50％；且目前這種療法的用藥時(shí)間比較長，同時(shí)還經(jīng)常發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，如伴有精神方面的問題、出現(xiàn)流行性感冒樣癥狀和產(chǎn)生血液學(xué)毒性，從而造成現(xiàn)有療法的成功治愈率還不到10％。因此，開發(fā)一種全新機(jī)制的、更加高效低毒的抗病毒藥物顯得尤為重要。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提出一種抗病毒藥物，該藥物對(duì)病毒復(fù)制具有明顯抑制活性。

發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，式(I)的化合物或其互變異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、外消旋體、代謝物、N-氧化物、前藥、水合物、溶劑化物及其鹽，及其季銨化的氮類似物作為新的抗丙型肝炎病毒藥物活性成分發(fā)揮作用。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，一方面，本發(fā)明提供了一種式(I)的化合物或其互變異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、外消旋體、代謝物、N-氧化物、前藥、水合物、溶劑化物及其鹽，及其季銨化的氮類似物，

其中，

R₁和R₂各自獨(dú)立地為鹵素、氨基、羥基、硝基、氰基、磺酰基、1至14個(gè)碳原子的烷基、1至14個(gè)碳原子的烷氧基、2至14個(gè)碳原子的烯基、2至14個(gè)碳原子的烯氧基、5至14個(gè)碳原子的環(huán)烷基、5至14個(gè)碳原子的雜環(huán)烷基、5至14個(gè)碳原子的環(huán)烯氧基、5至14個(gè)碳原子的雜環(huán)烯氧基、5至14個(gè)碳原子的環(huán)烷基烷基、5至14個(gè)碳原子的雜環(huán)烷基烷基、5至14個(gè)碳原子的環(huán)烯氧基烷基、5至14個(gè)碳原子的雜環(huán)烯氧基烷基、1至14個(gè)碳原子的氨烷基、1至14個(gè)碳原子的烷氨基、2至14個(gè)碳原子的酰基、2至14個(gè)碳原子的酰氨基、1至14個(gè)碳原子的烷氧基酰基、1至14個(gè)碳原子的硫代烷基、1至14個(gè)碳原子的鹵代烷基、1至14個(gè)碳原子的鹵代烷氧基；

R₃各自獨(dú)立地為鹵素、氨基、羥基、硝基、氰基、磺酰基、1至14個(gè)碳原子的烷基、1至14個(gè)碳原子的烷氧基、1至14個(gè)碳原子的氨烷基、1至14個(gè)碳原子的烷氨基、2至14個(gè)碳原子的烷基酰基、2至14個(gè)碳原子的烷基酰氨基、1至14個(gè)碳原子的烷氧基酰基、1至14個(gè)碳原子的硫代烷基、1至14個(gè)碳原子的烷硫基、1至14個(gè)碳原子的鹵代烷基、1至14個(gè)碳原子的鹵代烷氧基、芳基或雜芳基；

n為1-5的整數(shù)；

X為-O-、-S-或-NH-；

L為-M-Y-；其中，M為共價(jià)鍵或1至14個(gè)碳原子的烷撐；Y為-O-、-S-、-NH-、-C(＝O)-、-C(＝S)-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-C(＝O)O-、-C(＝O)S-、-C(＝O)NH-、-C(＝S)O-、-C(＝S)S-、-C(＝S)NH-、-S(＝O)O-、-S(＝O)S-、-S(＝O)NH-、-S(＝O)₂O-、-S(＝O)₂S-或-S(＝O)₂NH-。