[發明專利]含有聚乙二醇洛塞那肽的藥物制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201610900107.0
• 申請日: 2016-10-14
• 公開（公告）號: CN107952064B
• 公開（公告）日: 2023-10-20
• 發明（設計）人: 董禮;王革;胡迪;孫運棟;袁恒立
• 申請（專利權）人: 江蘇豪森藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K38/26
• 分類號: A61K38/26;A61K47/60;A61K9/08;A61K47/12;A61K47/26;A61P3/10
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.聚乙二醇洛塞那肽藥物組合物，其特征在于，包括活性成分聚乙二醇洛塞那肽、緩沖液和等滲調節劑，所述聚乙二醇洛塞那肽的結構為：

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型為注射液，其中單位劑量中聚乙二醇洛塞那肽的濃度為0.1mg/ml～100mg/ml，優選0.1mg/ml～20mg/ml。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述注射液中包含0.05％～5.0％(W/V)的聚乙二醇洛塞那肽，優選0.1％～2％(W/V)。

4.根據權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物中包含0.1％～5.0％(W/V)的緩沖鹽，優選0.3％～3.0％(W/V),更優選0.5％-1.5％。

5.根據權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物中包含1.0％～10.0％(W/V)的等滲調節劑，優選2.0％～5.0(W/V)。

6.根據權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述緩沖液選自磷酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、酒石酸鹽緩沖液、Tris緩沖液或組氨酸鹽緩沖液，優選醋酸鹽緩沖液或磷酸鹽緩沖液。

7.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述等滲調節劑選自氯化鈉、甘露醇、山梨醇、甘油、葡萄糖或木糖醇的一種或多種，優選甘露醇或氯化鈉。

8.根據權利要求6或7所述的藥物組合物，其特征在于，所述聚乙二醇洛塞那肽注射液包含0.1％～2％(W/V)的聚乙二醇洛塞那肽，0.3％～3.0％(W/V)的醋酸/醋酸鈉，2.0％～5.0％(W/V)的甘露醇；優選的，所述聚乙二醇洛塞那肽注射液包含0.1％～2％(W/V)的聚乙二醇洛塞那肽，0.5％～1.5％(W/V)的醋酸/醋酸鈉，2.0％～5.0％(W/V)的甘露醇。

9.根據權利要求1～5任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的pH范圍為3.0至7.0，優選4.0至6.0。

10.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述緩沖鹽中游離酸和其鹽的重量比為1:1～10，優選1:2～5。

11.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述聚乙二醇洛塞那肽與緩沖鹽的重量比為1:0.1～10，優選1:0.3～5。

12.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述聚乙二醇洛塞那肽與等滲調節劑的重量比為1:0.1～100，優選1:1～20。

13.根據權利要求1～5任一項所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的含氧量≤10％。

14.制備聚乙二醇洛塞那肽藥物組合物的方法，包括以下步驟：

(1)將緩沖鹽和等滲調節劑溶于注射用水；

(2)加入活性炭，過濾脫炭得中間體藥液；

(3)將聚乙二醇洛塞那肽溶解至步驟(2)的藥液，攪拌溶解，過濾、分裝。

15.根據權利要求14所述的方法，其特征在于，步驟(3)的溶解溫度在2℃～25℃之間。

16.根據權利要求14所述的方法，其特征在于，所述中間體藥液的含氧量≤10％。

17.根據權利要求14所述的方法，其特征在于，所述聚乙二醇洛塞那肽藥物組合物經無菌過濾、分裝、充氮氣封裝。

18.根據權利要求17所述的方法，其特征在于，采用西林瓶、預灌封注射器或卡式瓶進行分裝。