[發明專利]一種抗球蟲藥物及其制備方法

在審

• 申請號: 201610897060.7
• 申請日: 2016-10-14
• 公開（公告）號: CN107951889A
• 公開（公告）日: 2018-04-24
• 發明（設計）人: 朱隆婭
• 申請（專利權）人: 朱隆婭
• 主分類號: A61K31/52
• 分類號: A61K31/52;A61K47/69;A61K47/10;A61K47/32;A61P33/02
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于獸藥領域，具體涉及一種抗球蟲藥物。

背景技術

阿德呋啉是新一代的化工合成的抗球蟲藥物，其主要結構與其他抗球蟲藥物不同，與其他抗球蟲藥無交叉耐藥性。實驗室研究證實，阿德呋啉具有廣譜抗球蟲活性，對各種小腸球蟲都有抑制和殺滅作用，是一種高效、廣譜、低毒的抗球蟲藥。阿德呋啉難溶于水，限制了其使用。

發明內容

為克服現有技術不足，本發明提供了一種抗球蟲藥物。

為實現上述目的，本發明的技術方案是這樣實現的：

一種抗球蟲藥物，其特征是：由阿德呋啉、高分子載體、包合劑、稀釋劑組成。

進一步，重量百分比組成為：阿德呋啉2.5-5%、高分子載體10-30%、包合劑25-50%、稀釋劑12.5-61.25%。

進一步，所述的高分子載體為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮其中的一種或它們幾種的組合；

進一步，所述包合劑為β-環糊精或羥丙基β-環糊精或α-環糊精和碳酸鈉的混合物。

進一步，所述的稀釋劑為無水葡萄糖、乳糖、甘露醇、可溶性淀粉中一種或兩種以上。

本發明還提供了一種抗球蟲藥物的制備方法，為實現本目的，本發明的技術方案是這樣實現的：

將阿德呋啉、高分子載體混合均勻，在100℃ -120℃條件下加熱熔融至液體狀態，然后自然冷卻至室溫，在30℃ -40℃條件下真空干燥30-40 分鐘，粉碎后加入包合劑，再加入稀釋劑攪拌均勻即得。

本發明有益效果

采用固體分散技術及包合技術，將難溶的阿德呋啉制備成水溶性物質，并且通過兩者的配伍達到減少用藥量，提高療效，減少耐藥性的目的，采用妥曲珠利加阿德呋啉聯合用藥可以發揮藥物協同作用，增強殺滅效果，同時可使每種藥物使用劑量減少一半。

具體實施方式

實施例1：

阿德呋啉2.5%、聚乙二醇4000 10%、β-環糊精15%、碳酸鈉10%、無水葡萄糖61.25%。

實施例2:

阿德呋啉5%、聚乙二醇6000 30%、羥丙基β-環糊精30%、碳酸鈉20%、乳糖12.5%。

實施例3：

阿德呋啉2.5%、聚乙烯吡咯烷酮 20%、α-環糊精10%、碳酸鈉25%、乳糖和可溶性淀粉混合物（1:1）40%。

實施例4：

阿德呋啉5%、聚乙二醇4000:聚乙烯吡咯烷酮(1:1）25%、β-環糊精20%、碳酸鈉20%、甘露醇28.5%。

實施例5：

一種抗球蟲藥物的制備方法，采用以下技術方案實現：

將阿德呋啉、高分子載體混合均勻，在100℃ -120℃條件下加熱熔融至液體狀態，然后自然冷卻至室溫，在30℃ -40℃條件下真空干燥30-40 分鐘，粉碎后加入包合劑，再加入稀釋劑攪拌均勻即得。

以下通過具體試驗例對本發明做進一步的說明和解釋。

試驗例1：穩定性試驗

將本發明實施例1～4按照中國獸藥典的穩定性試驗原則，進行影響因素、加速和長期試驗，結果顯示，本發明實施例1～4穩定性良好，在加速試驗連續6個月和長期試驗1年半的觀察，無異常出現。

試驗例2：水溶性和混懸試驗

取本發明實施例1～4 所制藥物1g，加入100ml水中，振搖，使溶解混懸完全，計時，觀察溶液沉降顆粒物。結果顯示，在經過10h后，實施例1～4溶液仍為均勻的溶液，無明顯顆粒出現。

試驗例1、試驗例2的結果表明，本發明制備的藥物具有良好的穩定性和水溶性，可飲水使用。

以上所述僅為本發明的較佳實施例而已，并不用以限制本發明，凡在本發明的精神和原則之內，所作的任何修改、等同替換、改進等，均應包含在本發明的保護范圍之內。