[發(fā)明專利]一種從美洲大蠊提取物中分離獲得的二氫異香豆素葡萄糖苷化合物的抗菌用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610896012.6
• 申請日: 2016-10-13
• 公開（公告）號(hào): CN107929299B
• 公開（公告）日: 2020-10-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉力;成亮;張琴;其他發(fā)明人請求不公開姓名
• 申請（專利權(quán)）人: 內(nèi)蒙古京新藥業(yè)有限公司;浙江京新藥業(yè)股份有限公司;上海京新生物醫(yī)藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/7048
• 分類號(hào): A61K31/7048;A61P31/04;A61P31/10;C07H17/06;C07H1/08
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本發(fā)明公開一種了從美洲大蠊提取物中分離獲得的二氫異香豆素葡萄糖苷化合物在抑制細(xì)菌和真菌類病原體中的用途，尤其是公開了所述化合物在抑制革蘭氏陰性菌—大腸桿菌、革蘭氏陽性菌—金黃色葡萄球菌，以及真菌—白色念珠菌中的用途。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬藥物化學(xué)領(lǐng)域，涉及一種從美洲大蠊提取物中分離獲得的如式I所示的二氫異香豆素葡萄糖苷化合物的抗菌用途。

背景技術(shù)

美洲大蠊(Periplaneta americana)為昆蟲綱有翅亞綱蜚蠊目蜚蠊科大蠊屬昆蟲，俗稱“蟑螂”，其入藥始載入《神農(nóng)本草經(jīng)》，并將它列為中品，謂“味：咸、寒；治：血瘀癥堅(jiān)寒熱、破積聚、喉咽閉、內(nèi)寒無子”。“蟑螂”為其俗名首見于《本草綱目拾遺》，也稱為石姜、滑蟲，各地方有其不同的稱法，如偷油婆、灶螞子等。蜚蠊科(Blattidae)作為一個(gè)龐大的昆蟲家族在地球上已存在了3.2億年，與恐龍屬同一時(shí)代出現(xiàn)的生物。它是世界上生命力最強(qiáng)、最古老、至今繁衍最成功的昆蟲類群之一。它作為室內(nèi)害蟲，主要棲息于廚房、食堂、倉庫等處損害食物、衣服、書籍等，同時(shí)取食并污染食物，傳播痢疾、傷寒、蛔蟲、蟯蟲等多種疾病。胡修元報(bào)道室內(nèi)蜚蠊可能攜帶的腸道和呼吸道致病細(xì)菌高達(dá)34種，霉菌12種，以及包括骨髓灰質(zhì)炎病毒等在內(nèi)的多種病毒(中國媒介生物學(xué)及控制雜志，1999，10(3)：168)。然而，面對各種殺蟲劑，這一昆蟲群體依然十分活躍，表明其體內(nèi)可能具有某些特殊的物質(zhì)和特有的作用機(jī)制，這引起了國內(nèi)外一些學(xué)者的關(guān)注。從眾多對美洲大蠊的研究報(bào)道文獻(xiàn)來看，目前的報(bào)道主要集中在各種蜚蠊的分布及殺滅情況報(bào)道，各種殺滅劑對其殺滅的效率比較與殺滅機(jī)理的研究；其基因表達(dá)及致敏作用方面的研究。另一方面，開始將其作為藥物進(jìn)行研究，對其化學(xué)成分，包括各種酶、肽及蛋白質(zhì)的提取、分離、鑒定及其生理功能與作用機(jī)制方面的研究等。通過對已有的產(chǎn)品及相關(guān)藥理活性研究情況分析，美洲大蠊體內(nèi)藥效成分的生物活性主要具有抗炎、消腫、促進(jìn)細(xì)胞增殖和新生肉芽組織增長，加速病損組織修復(fù)，加快壞死組織脫落等作用，對各種外傷創(chuàng)面及機(jī)體潰瘍具有良好的組織修復(fù)活性(產(chǎn)品：康復(fù)新液)；具有升壓、改善血液循環(huán)活性(產(chǎn)品：心脈龍)；具有抗病毒活性(產(chǎn)品：肝隆)；具有抗腫瘤、增強(qiáng)免疫功能活性(產(chǎn)品：消癥益肝片)等。但上述產(chǎn)品因其所含成分復(fù)雜，真正的活性物質(zhì)尚不明確。目前報(bào)道美洲大蠊種的化學(xué)成分主要為信息素類及氨基酸和各種昆蟲神經(jīng)肽類，此外還有蜚蠊酸、蜚蠊酮、蟑螂油、過敏原成分、酶、細(xì)胞色素A、B、C、甲殼素、煙酸及微量元素等，但是，有明確藥效活性化學(xué)成分的報(bào)道較少。目前公開的專利主要是提取物、組合物，并未從分子水平上闡明其活性物質(zhì)基礎(chǔ)，不能以明確的稱法作為質(zhì)控指標(biāo)。

本發(fā)明人對美洲大蠊提取物進(jìn)行深入的化學(xué)成分研究，并通過藥理活性跟蹤篩選，成功獲得一種從美洲大蠊提取物中分離獲得的如式I所示的具有顯著抗菌作用的二氫異香豆素葡萄糖苷化合物。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種從美洲大蠊提取物中分離獲得的如下式I所示的二氫異香豆素葡萄糖苷化合物的抗菌用途，特別是在抑制細(xì)菌例如革蘭氏陰性菌--大腸桿菌(Escherichia coli)、革蘭氏陽性菌--金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)，和真菌例如白色念珠菌(Candida albicans)中的應(yīng)用。