[發明專利]一種新型氯雷他定口腔速溶膜及其制備方法

在審

• 申請號: 201610883918.4
• 申請日: 2016-10-08
• 公開（公告）號: CN106619577A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: 葛亮;盧欣;陳躍堅;朱穎;任圓;何新怡
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/4545;A61K47/10;A61K47/38;A61K47/36;A61P37/08
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1.一種新型氯雷他定口腔速溶膜，其特征在于，包括：

氯雷他定、表面活性劑、成膜材料、調味劑、矯味劑及少量乙醇。

2.根據權利要求1所述的新型氯雷他定口腔速溶膜，其特征在于，所述表面活性劑為聚山梨醇酯80、豆磷脂、卵磷脂、十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、十二烷基磺酸鈉、阿拉伯膠、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯烷基酚醚、二辛基琥珀酰磺酸鈉、月桂醇硫酸鈉、明膠、皂甙、膽甾醇、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、單硬脂肪酸甘油脂、海藻酸鈉中的一種或是混合物。

3.根據權利要求1所述的新型氯雷他定口腔速溶膜，其特征在于，所述成膜材料為聚氧乙烯、淀粉、瓊脂、五卡波樹脂、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、丙烯酸樹脂、玉米朊、黃原膠、阿拉伯膠、聚乙烯醇、乙烯-醋酸乙烯共聚物中的一種或是混合物。

4.根據權利要求1所述的新型氯雷他定口腔速溶膜，其特征在于，所述調味劑為薄荷香精、香蕉香精、菠蘿香精、葡萄香精、櫻桃香精、草莓香精、覆盆子等風味的香精中的一種或是混合物。

5.根據權利要求1所述的新型氯雷他定口腔速溶膜，其特征在于，所述矯味劑為阿斯巴甜、山梨醇、木糖醇、糖精、果糖、糖精鈉、麥芽糖醇、甜蜜素、甘草甜素、甜菊糖、蔗糖、三氯蔗糖等。

6.根據權利要求1所述的新型氯雷他定口腔速溶膜，其特征在于，所述表面活性劑的重量含量最高到20％，優選為1-17％、或2-15％、或3-10％、或為4-8％；所述成膜材料的重量含量為10％～70％，優選為40％-70％，更優選為45～60％；所述調味劑的重量含量最高達3％重量，優選為0.1-3％、或0.2-2、或0.3-1％、或為0.4％；所述矯味劑的重量含量最高到5％，優選為0.1-5％、或0.5-4、或1-3.5％、或為2.5％。

7.一種如權利要求1-6任一所述的新型氯雷他定口腔速溶膜的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟(1)在52℃-70℃加熱條件下將處方量的表面活性劑加入水中，攪拌得到水溶液作為水相；

步驟(2)在52℃-70℃加熱條件下將處方量的藥物和表面活性劑加入適量乙醇中，攪拌使藥物溶解作為油相；

步驟(3)將52℃-70℃的油相加至相同溫度的水相中，邊加入邊用高速分散器以500rpm-12000rpm轉速攪拌一定時間，盡量控制恒速加入，然后用高壓均質機在500bar以上壓力下均質5～18次，制得均勻的膜劑中間體；

步驟(4)待中間體冷卻至室溫后將成膜材料和增塑劑以及其他輔料加入，為了使得聚合物輔料充分溶脹，將膜料放置過夜，同時可以脫氣；

步驟(5)將上述膜料傾倒在同溫度的玻璃板下沿，用推桿(調至適宜的厚度)向前推動膜料，60℃以下干燥，將膜劑從玻璃板上剝離，切割成一定長、寬大小的膜片，進行預先的虛線壓痕劃分將膜平均劃分成4份，密封包裝即得。