[發(fā)明專利]Apigenin在制備治療或預(yù)防急性心衰藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610878056.6
• 申請日: 2016-10-08
• 公開（公告）號: CN107913268A
• 公開（公告）日: 2018-04-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 田麗華
• 申請（專利權(quán)）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K9/20;A61K9/48;A61P9/04
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物Apigenin的新用途，尤其涉及Apigenin在制備治療或預(yù)防急性心衰藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

心衰(hear fai lure，HF)是指心臟功能異常導(dǎo)致心臟泵血量不能滿足組織代謝需要的一種病理生理狀態(tài)。病因誘因因?yàn)樾呐K負(fù)荷過重、心肌本身、舒張受限任何原因致初始心肌損傷引起結(jié)構(gòu)功能低下而進(jìn)行性發(fā)病；而感染、貧血、妊娠、分娩、心律紊亂、肺栓塞、甲亢、糖尿病、抑制心臟藥誘發(fā)加重HF。發(fā)病機(jī)理過去認(rèn)為HF發(fā)生發(fā)展的機(jī)制是血流動力學(xué)異常；20世紀(jì)80年代后期認(rèn)識到神經(jīng)-內(nèi)分泌激素的激活起重要作用(交感↑NE↑RAS↑等激活)；90年代以后逐漸明確了“心肌重塑”(remodell ing)是導(dǎo)致心衰的發(fā)生發(fā)展的基本機(jī)制。

本發(fā)明涉及的化合物Apigenin是一個2013年發(fā)表(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，本發(fā)明涉及的Apigenin在制備治療或預(yù)防急性心衰藥物中的用途屬于首次公開。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提出Apigenin在制備治療或預(yù)防急性心衰藥物中的應(yīng)用。從藥理實(shí)驗(yàn)看出，Apigenin有較好的治療或預(yù)防急性心衰的作用。由于本發(fā)明首次公開Apigenin在治療或預(yù)防急性心衰方面的藥理作用。

所述化合物Apigenin結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示：

所述Apigenin在制備治療或預(yù)防急性心衰藥物中的應(yīng)用，Apigenin增加心衰犬的心輸出量。

一種治療或預(yù)防急性心衰藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。

一種治療或預(yù)防急性心衰藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發(fā)明的技術(shù)方案是：Apigenin的應(yīng)用，具體是應(yīng)用于制備治療或預(yù)防急性心衰藥物。本發(fā)明通過對犬進(jìn)行NS組對比試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，Apigenin可增加心衰犬的SW、LVW、+dp/dt、心輸出量。因此，Apigenin能用于制備預(yù)防心衰的藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。

本發(fā)明涉及的Apigenin在制備治療或預(yù)防急性心衰藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療或預(yù)防急性心衰的活性強(qiáng)，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時用于治療或預(yù)防急性心衰顯然具有顯著的進(jìn)步。

以下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Apigenin的制備方法參見文獻(xiàn)(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Apigenin片劑的制備：

取5克化合物Apigenin，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Apigenin膠囊劑的制備：