[發明專利]經肺遞送長效毒蕈堿拮抗劑及長效β2 有效
| 申請號： | 201610862606.5 | 申請日： | 2010-05-28 |
| 公開（公告）號： | CN107412212B | 公開（公告）日： | 2021-01-22 |
| 發明（設計）人： | R·維寧;M·S·哈特曼;A·E·史密斯;V·B·喬希;S·K·德威維迪 | 申請（專利權）人： | 珍珠治療公司 |
| 主分類號： | A61K31/137 | 分類號： | A61K31/137;A61K31/167;A61K31/40;A61K31/46;A61K31/439;A61K31/27;A61K31/56;A61K31/58;A61K31/4439;A61K31/4704;A61K45/06;A61K9/72;A61P11/06;A6 |
| 代理公司： | 北京市君合律師事務所 11517 | 代理人： | 趙昊;顧云峰 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 遞送 長效 毒蕈 拮抗劑 base sub | ||
1.一種可以通過定量吸入器遞送的藥物組合物，包含：
含有藥學上可接受的HFA懸浮介質；
多個可吸入的懸浮顆粒，其具有1.5μm至10μm之間的體積中值光學直徑；
多個含有福莫特羅的活性劑顆粒，或其藥學上可接受的鹽，其濃度在0.01mg/mL至0.5mg/mL之間；以及
多個含有甘羅溴銨的活性劑顆粒，或其藥學上可接受的鹽，其濃度在0.04mg/mL至2.25mg/mL之間；
其中以體積計至少90％的活性劑顆粒具有7μm或更小的光學直徑,
其中所述可吸入的懸浮顆粒是與活性劑顆粒分開形成的多孔微觀結構，且所述可吸入的懸浮顆粒基本上不溶于所述懸浮介質；以及
其中所述可吸入的懸浮顆粒在所述懸浮介質中的濃度在5mg/mL至8mg/mL之間，且所述可吸入懸浮顆粒總質量與活性劑顆粒總質量的比例＞1:1且≤200:1。
2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述福莫特羅活性劑顆粒的濃度在0.03mg/mL至0.4mg/mL之間。
3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述福莫特羅的藥學上可接受的鹽是富馬酸福莫特羅。
4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述甘羅溴銨的藥學上可接受的鹽是溴化3-[(環戊基-羥苯乙酰基)氧]-1,1-二甲基吡咯烷。
5.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述懸浮顆粒的濃度是6mg/mL。
6.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述懸浮顆粒的濃度在5.8mg/mL到6.1mg/mL之間。
7.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述懸浮顆粒包括1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸膽堿和氯化鈣。
8.權利要求1所述的藥物組合物在制備用于治療肺部疾病或癥狀的藥物中的用途，其中以定量吸入器提供所述藥物組合物，和通過啟動所述定量吸入器施用所述藥物組合物；并且其中所述肺部疾病或癥狀是慢性阻塞性肺病或哮喘。
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