[發明專利]一種苯丙氨酸類化合物的制備方法有效
| 申請號： | 201610855107.3 | 申請日： | 2016-09-27 |
| 公開（公告）號： | CN107868033B | 公開（公告）日： | 2021-05-18 |
| 發明（設計）人： | 魯先平;李志斌;王祥輝 | 申請（專利權）人： | 深圳微芯生物科技股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/86 | 分類號： | C07D209/86;C07C229/36 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知識產權代理事務所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 王仲凱 |
| 地址： | 518057 廣東省深圳市南山區高新*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 苯丙氨酸 化合物 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.2-(2-(4-氟苯甲酰基)苯基氨基)-3-(4-(2-(9H-咔唑-9-基)乙氧基)苯基)丙酸的制備方法，包括如下反應步驟：
(a)使化合物(I)與化合物(II)反應，得到化合物(III)；
(b)將化合物(III)水解得到化合物(IV)；
(c)將化合物(IV)用酸酸化，得到2-(2-(4-氟苯甲?；?苯基氨基)-3-(4-(2-(9H-咔唑-9-基)乙氧基)苯基)丙酸；
其中反應步驟(a)在碳酸銫存在下進行；
其中反應步驟(a)在80～120℃的反應溫度下進行；
其中反應步驟(a)以甲苯為溶劑進行。
2.如權利要求1所述的制備方法，其中反應步驟(b)的水解在堿存在下進行。
3.如權利要求1至2中任一項所述的制備方法，其中反應步驟(b)的水解在氫氧化鋰存在下進行。
4.如權利要求1至2中任一項所述的制備方法，其中反應步驟(b)以N,N-二甲基甲酰胺和水或四氫呋喃和水為溶劑進行。
5.如權利要求1至2中任一項所述的制備方法，其中反應步驟(c)在無機酸存在下進行。
6.如權利要求1至2中任一項所述的制備方法，其中反應步驟(c)在鹽酸存在下進行。
7.如權利要求1至2中任一項所述的制備方法，其中反應步驟(c)以乙酸乙酯和水為溶劑進行。
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