[發明專利]FistulainsA在降低血糖藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610854548.1
• 申請日: 2016-09-27
• 公開（公告）號: CN107865867A
• 公開（公告）日: 2018-04-03
• 發明（設計）人: 孫本如
• 申請（專利權）人: 全椒先奇醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/436
• 分類號: A61K31/436;A61K9/48;A61K9/20;A61P3/10
• 代理公司: 北京中政聯科專利代理事務所(普通合伙)11489
• 代理人: 郭曉華

技術領域

本發明涉及化合物Fistulains A的新用途，尤其涉及Fistulains A在制備降低血糖藥物中的應用。

背景技術

糖尿病是一組以高血糖為特征的代謝性疾病。高血糖則是由于胰島素分泌缺陷或其生物作用受損，或兩者兼有引起。糖尿病時長期存在的高血糖，導致各種組織，特別是眼、腎、心臟、血管、神經的慢性損害、功能障礙。糖尿病是現代疾病中的第二殺手，它對人體的危害僅次于癌癥，嚴重威脅著人類的健康，而且現在的糖尿病有擴大化和年輕化的傾向，如何防止糖尿病已成為目前醫藥界重點關注的一大課題。

本發明涉及的化合物Fistulains A是一個2015年發表(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，具有抗病毒作用(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)，對于本發明涉及的Fistulains A在制備降低血糖藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結構類型，而且其對于降低血糖活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于降低血糖顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明提出Fistulains A在制備降低血糖藥物中的應用。從藥理實驗看出，Fistulains A有較好的降低血糖的作用。由于本發明首次公開Fistulains A在降低血糖方面的藥用作用。

所述化合物Fistulains A結構如式(Ⅰ)所示：

所述Fistulains A在制備降低血糖藥物中的應用，Fistulains A對實驗性2型糖尿病大鼠血糖有降低作用。

一種降低血糖藥物，由Fistulains A為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Fistulains A,加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

一種降低血糖藥物，由Fistulains A為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發明的技術方案是：Fistulains A的應用，具體是應用于制備抗糖尿病藥物。

本發明的有益效果是：本發明的Fistulains A的應用被證明有顯著的抗糖尿病效果。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Fistulains A的制備方法參見文獻(Min Zhou，et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Fistulains A片劑的制備：

取5克化合物Fistulains A，加入糊精195克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Fistulains A膠囊劑的制備：

取5克化合物Fistulains A，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實施例3：Fistulains A對實驗性2型糖尿病大鼠的影響

1、動物分組

健康Wistar大鼠(SPF級)，雄性，體重180-220g(由南京醫科大學實驗動物中心提供)，自由飲水進食，隨機分為正常對照組和造模組，造模組按如下方法建立模型，造模成功后再將模型組動物隨機分為模型對照組、陽性藥物格列齊特組、Fistulains A高中低組，按下表連續給藥1周。

給藥時間和劑量見表1：

表1 Fistulains A藥效實驗動物分組