[發(fā)明專利]Apigenin在制備治療回盲腸癌藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610850114.4
• 申請(qǐng)日: 2016-09-25
• 公開（公告）號(hào): CN107865863A
• 公開（公告）日: 2018-04-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 田麗華
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/352
• 分類號(hào): A61K31/352;A61K9/48;A61K9/20;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物Apigenin的新用途，尤其涉及Apigenin在制備治療回盲腸癌藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

癌癥是對(duì)人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥?？拱┧幬锏难邪l(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)。抗腫瘤藥物中有74％是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。

本發(fā)明涉及的化合物Apigenin是一個(gè)2012年發(fā)表(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，對(duì)于本發(fā)明涉及的Apigenin在制備治療回盲腸癌藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型，而且其對(duì)于回盲腸癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于回盲腸癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Apigenin研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗回盲腸癌活性的報(bào)道的現(xiàn)狀，提供了Apigenin在制備抗回盲腸癌藥物中的應(yīng)用。

所述化合物Apigenin結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示：

所述Apigenin在制備治療回盲腸癌藥物中的應(yīng)用，其特征在于回盲腸癌細(xì)胞為人回盲腸癌細(xì)胞株HCT-8。

一種治療回盲腸癌藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。

一種治療回盲腸癌藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發(fā)明通過(guò)體外MTT抗腫瘤活性評(píng)價(jià)發(fā)現(xiàn)，Apigenin對(duì)人回盲腸癌細(xì)胞株HCT-8的生長(zhǎng)也具有顯著的抑制作用，抑制這1株細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值分別為1.45±0.86μM。因此，Apigenin能用于制備抗回盲腸癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。

對(duì)于本發(fā)明涉及的Apigenin在制備治療回盲腸癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于回盲腸癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于回盲腸癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Apigenin的制備方法參見(jiàn)文獻(xiàn)(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Apigenin片劑的制備：

取5克化合物Apigenin，加糊精195克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Apigenin膠囊劑的制備：

取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明其藥物活性。

實(shí)驗(yàn)例：采用MTT法評(píng)價(jià)化合物Apigenin對(duì)人回盲腸癌細(xì)胞株的生長(zhǎng)抑制作用