[發明專利]Apigenin在制備治療鼻炎藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610850113.X
• 申請日: 2016-09-25
• 公開（公告）號: CN107865862A
• 公開（公告）日: 2018-04-03
• 發明（設計）人: 田麗華
• 申請（專利權）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K9/48;A61K9/20;A61P29/00;A61P11/02
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技術領域

本發明涉及化合物Apigenin的新用途，尤其涉及Apigenin在制備治療鼻炎藥物中的應用。

背景技術

鼻炎為臨床常見病和多發病，鼻炎的發生主要與過敏反應有關，屬于免疫性炎癥的范疇。目前，治療鼻炎主要采用特非那丁等抗組胺藥物或曲尼司特、酮替芬等抗過敏藥物，這些藥物對鼻炎的慢性化和反復發作療效較差或無效。因此，成分明確、質量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治療藥物方面，具有潛在的價值。

本發明涉及的化合物Apigenin是一個2007年發表(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，對于本發明涉及的Apigenin在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結構類型，而且其對于治療鼻炎的活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的在于根據現有Apigenin研究中未發現其具有抗鼻炎活性的報道的現狀，提供了Apigenin在制備抗鼻炎藥物中的應用。

所述化合物Apigenin,結構如式(Ⅰ)所示：

所述Apigenin在制備治療鼻炎藥物中的應用，Apigenin減少組胺所致鼻炎大鼠的噴嚏次數。

一種治療鼻炎藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

一種治療鼻炎藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

Apigenin 10，20mg/kg口服給藥，對抗原(卵白蛋白)和組胺所致大鼠搔抓鼻部、打噴嚏反應及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制備治療鼻炎的藥物。

Apigenin在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療鼻炎活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Apigenin的制備方法參見文獻(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Apigenin片劑的制備：

取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Apigenin膠囊劑的制備：

取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1、本發明Apigenin對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響