[發(fā)明專利]Apigenin在制備抗肺癌轉(zhuǎn)移藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610849118.0
• 申請日: 2016-09-24
• 公開（公告）號: CN107865857A
• 公開（公告）日: 2018-04-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 田麗華
• 申請（專利權(quán)）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K9/48;A61K9/20;A61P35/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物Apigenin的新用途，尤其涉及Apigenin在制備抗肺癌轉(zhuǎn)移藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

腫瘤轉(zhuǎn)移是惡性腫瘤治療失敗和患者死亡的主要原因，而轉(zhuǎn)移是惡性腫瘤的基本生物學特征。腫瘤轉(zhuǎn)移是一個多步驟、多階段、多途徑、涉及多基因變化的一系列復(fù)雜過程，包括腫瘤細胞從原發(fā)灶脫落，侵入血管或淋巴管，遷移、黏附于適宜部位誘導(dǎo)腫瘤血管形成，對抗宿主抗腫瘤免疫，最終在遠處形成轉(zhuǎn)移灶。研究表明，腫瘤細胞的浸潤和轉(zhuǎn)移過程中，不僅有多種基因的參與，而且還有一些相關(guān)因子、酶類和蛋白質(zhì)等的共同作用及其調(diào)節(jié)。

本發(fā)明涉及的化合物Apigenin是一個2014年發(fā)表(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，對于本發(fā)明涉及的Apigenin在制備抗肺癌轉(zhuǎn)移藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型，而且其抗肺癌轉(zhuǎn)移活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于抗肺癌轉(zhuǎn)移顯然具有顯著的進步。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供Apigenin的一種新途徑，具體涉及Apigenin在制備抗腫瘤轉(zhuǎn)移藥物中的應(yīng)用。

為解決上述問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下：

Apigenin在制備抗腫瘤轉(zhuǎn)移藥物中的應(yīng)用。

上述腫瘤包括但不限于肺癌。

本發(fā)明的有益效果：Apigenin能抑制腫瘤細胞運動和遷移能力。所述化合物Apigenin,結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示：

所述Apigenin在制備抗肺癌轉(zhuǎn)移藥物中的應(yīng)用，肺癌細胞為A549、LTEP。

一種抗肺癌轉(zhuǎn)移藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。

一種抗肺癌轉(zhuǎn)移藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發(fā)明涉及的Apigenin在制備抗肺癌轉(zhuǎn)移藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肺癌細胞的轉(zhuǎn)移抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于抗肺癌轉(zhuǎn)移顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發(fā)明所涉及化合物Apigenin的制備方法參見文獻(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Apigenin片劑的制備：

取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Apigenin膠囊劑的制備：

取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1：Transwell細胞遷移實驗測定Apigenin對細胞遷移能力影響。