[發明專利]Apigenin在制備治療乳腺癌藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610849064.8
• 申請日: 2016-09-24
• 公開（公告）號: CN107865855A
• 公開（公告）日: 2018-04-03
• 發明（設計）人: 田麗華
• 申請（專利權）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K9/48;A61K9/20;A61P15/14;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Apigenin的新用途，尤其涉及Apigenin在制備治療乳腺癌藥物中的應用。

背景技術

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74％是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。

本發明涉及的化合物Apigenin是一個2013年發表(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，對于本發明涉及的Apigenin在制備治療乳腺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結構類型，而且其對于乳腺癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于乳腺癌的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的在于根據現有Apigenin研究中未發現其具有抗乳腺癌活性的報道的現狀，提供了Apigenin在制備抗乳腺癌藥物中的應用。

所述化合物Apigenin結構如式(Ⅰ)所示：

所述Apigenin在治療乳腺癌藥物中的應用，乳腺癌細胞為人乳腺癌細胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。

一種治療乳腺癌藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

一種治療乳腺癌藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Apigenin對人乳腺癌細胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細胞生長的IC50值分別為0.49±0.31μM、0.83±0.52μM、0.49±0.23μM和0.81±0.57μM。因此，Apigenin能用于制備抗乳腺癌藥物，具有良好的開發應用前景。

對于本發明涉及的Apigenin在制備治療乳腺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于乳腺癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于乳腺癌的防治顯然具有顯著的進步。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Apigenin的制備方法參見文獻(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Apigenin片劑的制備：

取5克化合物Apigenin加入淀粉195克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Apigenin膠囊劑的制備：

取5克化合物Apigenin加入糊精195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。