[發明專利]Apigenin在制備抗抑郁藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610848796.5
• 申請日: 2016-09-25
• 公開（公告）號: CN107865853A
• 公開（公告）日: 2018-04-03
• 發明（設計）人: 田麗華
• 申請（專利權）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K9/20;A61K9/48;A61P25/24
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Apigenin的新用途，尤其涉及Apigenin在制備抗抑郁藥物中的應用。

背景技術

抑郁癥是一種常見的心境障礙，可由各種原因引起，以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征，且心境低落與其處境不相稱，嚴重者可出現自殺念頭和行為。多數病例有反復發作的傾向，每次發作大多數可以緩解，部分可有殘留癥狀或轉為慢性。

本發明涉及的化合物Apigenin是一個2013年發表(Benezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅具有細胞毒性(Benezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，本發明涉及的Apigenin在制備抗抑郁藥物中的用途屬于首次公開。

發明內容

本發明的目的在于根據現有Apigenin研究中未發現其具有抗抑郁活性的報道的現狀，提供了Apigenin在制備抗抑郁藥物中的應用。本發明具有良好地緩解焦慮壓力的功能。發明人通過研究顯示該藥物在抗抑郁上有廣泛的應用前景。

所述化合物Apigenin結構如式(Ⅰ)所示：

所述Apigenin在抗抑郁藥物中的應用，Apigenin可使大鼠游泳的不動時間縮短。

一種抗抑郁藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin,加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

一種抗抑郁藥物，由Apigenin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發明涉及的Apigenin在制備抗抑郁藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗抑郁活性強，具備突出的實質性特點，同時用于抗抑郁藥物顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Apigenin的制備方法參見文獻(Benezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Apigenin片劑的制備：

取5克化合物Apigenin，加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Apigenin膠囊劑的制備：

取5克化合物Apigenin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1：本發明可用作抗抑郁藥物的實驗情況

1、小鼠懸尾實驗

1.1動物

健康昆明小鼠40只，雄性，清潔級，體重18～22克，南京醫科大學實驗動物中心，分籠飼養，每籠4只。室溫18～29℃，相對濕度40％～70％，通風良好，環境安靜，飲冷開水。

1.2藥物與試劑

陽性藥物為鹽酸氟西汀(百優解)，是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑，其能有效地抑制神經元從突觸間隙中攝取5-羥色胺，增加間隙中可供實際利用的這種神經遞質，從而改善情感狀態，治療抑制性精神障礙。西班牙Lilly S.A.公司，臨床用量為20mg/d。

1.3動物分組與處理