[發明專利]Isovitexin在制備治療鼻炎藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610848065.0
• 申請日: 2016-09-24
• 公開（公告）號: CN107865846A
• 公開（公告）日: 2018-04-03
• 發明（設計）人: 田麗華
• 申請（專利權）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K9/48;A61K9/20;A61P11/02;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Isovitexin的新用途，尤其涉及Isovitexin在制備治療鼻炎藥物中的應用。

背景技術

鼻炎為臨床常見病和多發病，鼻炎的發生主要與過敏反應有關，屬于免疫性炎癥的范疇。目前，治療鼻炎主要采用特非那丁等抗組胺藥物或曲尼司特、酮替芬等抗過敏藥物，這些藥物對鼻炎的慢性化和反復發作療效較差或無效。因此，成分明確、質量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治療藥物方面，具有潛在的價值。

本發明涉及的化合物Isovitexin是一個2009年發表(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，本發明涉及的Isovitexin在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開。

發明內容

本發明的目的在于根據現有I sovitexin研究中未發現其具有抗鼻炎活性的報道的現狀，提供了Isovitexin在制備抗鼻炎藥物中的應用。

所述化合物Isovitexin,結構如式(Ⅰ)所示：

所述Isovitexin在治療鼻炎藥物中的應用，Isovitexin抑制卵白蛋白所致過敏性鼻炎大鼠的噴嚏和搔抓鼻部反應。

一種治療鼻炎藥物，由Isovitexin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Isovitexin，加入糊精195克，混勻，常規壓片機制成1000片。

一種治療鼻炎藥物，由Isovitexin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Isovitexin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

Isovitexin 10，20mg/kg口服給藥，對抗原(卵白蛋白)和組胺所致大鼠搔抓鼻部、打噴嚏反應及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制備治療鼻炎的藥物。

Isovitexin在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療鼻炎活性強，具備突出的實質性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進步。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Isovitexin的制備方法參見文獻(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Isovitexin片劑的制備：

取5克化合物Isovitexin,加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Isovitexin膠囊劑的制備：

取5克化合物Isovitexin，加入淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1、本發明Isovitexin對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響