[發明專利]Orientin在制備治療前列腺癌藥物中的應用

在審

• 申請號: 201610842603.5
• 申請日: 2016-09-23
• 公開（公告）號: CN107865877A
• 公開（公告）日: 2018-04-03
• 發明（設計）人: 田麗華
• 申請（專利權）人: 淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K9/48;A61K9/20;A61P35/00
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技術領域

本發明涉及化合物Orientin的新用途，尤其涉及Orientin在制備治療前列腺癌藥物中的應用。

背景技術

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74％是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。

本發明涉及的化合物Orientin是一個2011年發表(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，對于本發明涉及的Orientin在制備治療前列腺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結構類型，而且其對于前列腺癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于前列腺癌的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的在于根據現有Orientin研究中未發現其具有抗前列腺癌活性的報道的現狀，提供了Orientin在制備抗前列腺癌藥物中的應用。

所述化合物Orientin結構如式(Ⅰ)所示：

所述Orientin在制備治療前列腺癌藥物中的應用，前列腺癌細胞為人前列腺癌細胞株ALVA、gpc-1、9L-B和Du145。

一種治療前列腺癌藥物，由Orientin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Orientin,加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。

一種治療前列腺癌藥物，由Orientin為活性成分添加輔料制備而成，制備方法為取5克化合物Orientin，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Orientin對人前列腺癌細胞株ALVA、gpc-1、9L-B和Du145的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細胞生長的IC50值分別為1.26±0.45μM、0.89±0.12μM、0.54±0.26μM和1.76±0.56μM，因此，Orientin能用于制備抗前列腺癌藥物，具有良好的開發應用前景。

對于本發明涉及的Orientin在制備治療前列腺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于前列腺癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于前列腺癌的防治顯然具有顯著的進步。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Orientin的制備方法參見文獻(Ebenezer de Mello Cruz，et al.,Leishmanicidal activity of Cecropia pachystachya flavonoids:Arginase inhibition and altered mitochondrial DNA arrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Orientin片劑的制備：

取20克化合物Orientin加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Orientin膠囊劑的制備：