[發明專利]局部眼或耳或鼻用或皮膚外用的沙星藥物及其組合物

在審

• 申請號: 201610839456.6
• 申請日: 2016-09-21
• 公開（公告）號: CN107854469A
• 公開（公告）日: 2018-03-30
• 發明（設計）人: 劉力
• 申請（專利權）人: 劉力
• 主分類號: A61K31/5383
• 分類號: A61K31/5383;A61K9/00;A61K45/06;A61P27/02;A61P27/16;A61P11/02;A61P29/00;A61P31/02;A61P31/04;A61P27/12;A61P17/00;A61P17/02;A61K9/06
• 代理公司: 北京華仲龍騰專利代理事務所(普通合伙)11548
• 代理人: 李靜

1.一種局部眼用或耳用或鼻用或皮膚外用藥物組合物，含有安托沙星或其藥學上可接受的鹽或不同晶型或無定型物或其溶劑合物或其包合物，及其藥學上可接受的載體，其中所述組合物含有的安托沙星濃度為0.11-3.0wt％；或者每1000ml或1000g眼用制劑或耳鼻科藥物、或皮膚外用制劑中含有安托沙星或鹽酸安托沙星或其藥學上可接受的鹽或不同晶型或無定型物或其溶劑合物或其包合物等中任何一種或多種，以安托沙星的重量計為1.1～30g，其余為藥學上可接受的載體。

2.權利要求1的局部眼用或耳用或鼻用或皮膚外用藥物組合物，其中所述組合物還含有抗炎有效劑量的甾類或和非甾類抗炎藥物或和有效劑量的保水或潤濕劑或抗干眼癥藥物。

3.權利要求2的局部眼用或耳用或鼻用或皮膚外用藥物組合物，其中所述的抗炎劑包括糖皮質激素。

4.權利要求3的局部眼用或耳用或鼻用或皮膚外用藥物組合物，其中所述糖皮質激素選自但不限于利美索龍、氟米龍、氟米龍醋酸酯、醋酸地塞米松、地塞米松磷酸鈉、地塞米松、醋酸潑尼松龍、潑尼松龍、潑尼松龍磷酸二鈉、醋酸潑尼松、潑尼松、可的松、醋酸氫化可的松、丁酸氫化可的松、氫化可的松丁丙酸酯、氫化可的松戊酸酯、醋丙氫化可的松、氫化可的松、瑞美松龍、氯替潑諾、地奈德、布地奈德、環索奈德、哈西奈德、曲安奈德、安西奈德、氟氯奈德、阿氯米松、阿爾孕酮、丙酸倍氯米松、倍氯米松、戊酸倍他米松、倍他米松磷酸鈉、倍他米松、倍他米松二丙酸鹽、氯氟美松戊酸酯、氯氟美松丙酸鹽、氯潑尼松、丙酸氯倍他索、丁酸氯倍他松、氯倍他松、氯可托龍、氯波尼醇、地夫可特、去羥米松、二氟拉松、二氟可龍、二氟可龍戊酸酯、二氟潑尼酯、氟米松、氟米松特戊酸酯、氟尼縮松、醋酸氟輕松、氟輕松縮酮、氟輕松、氟可龍、氟培龍醋酸酯、氟潑尼定醋酸酯、氟潑尼松龍、氟氫縮松、丙酸氟替卡松、氟替卡松、氟羥可舒松、氯可托龍特戊酸酯、鹵倍他索丙酸酯、鹵米松、鹵潑尼松醋酸酯、氫可他酯、甲羥松、甲潑尼松、甲潑尼松龍、甲潑尼松龍醋酸酯、甲潑尼松龍琥珀酸鈉、糠酸莫米松、莫米松、帕拉米松、潑尼卡酯、波尼立定、馬潑尼酮、替可的松、曲安西龍、曲安西龍縮酮、去炎松、地塞米松-21-磷酸鹽、地塞米松-21-硫酸鹽、曲安奈德-21-磷酸鹽、曲安奈德-21-硫酸鹽、倍他米松磷酸鹽的堿式鹽中的一種化合物或其酯或其藥學上可接受的鹽或其不同晶型或其溶劑化合物或其包合物中的任一種或多種。

5.權利要求2的局部眼用或耳用或鼻用或皮膚外用藥物組合物，其中所述抗炎劑包括非甾類抗炎藥物，所述非甾類抗炎藥物選自但不限于前列腺素合成酶抑制劑、COX-1抑制劑或COX-2抑制劑、COX-1及COX-2抑制劑、或PAF拮抗物和PDE IV抑制劑中的任一種或多種。

6.權利要求6的局部眼用或耳用或鼻用或皮膚外用藥物組合物，其中所述抗炎劑包括但不僅限于粉防己堿、芐達明、芐達賴氨酸、尼帕芬酸、對乙酰氨基酚、托美丁、萘普生、尼美舒利、氟比洛芬、氟比洛芬酯、(S)-(+)-氟比洛芬、(S)-(+)-氟比洛芬酯、吡酮洛芬、苯胺洛芬、非諾洛芬、非諾洛芬鈣、非索洛芬、芬布芬、酮洛芬、右旋酮洛芬、依托度酸、S-依托度酸、尼美舒利、吡酮洛芬、雙氯芬酸、雙氯芬酸鈉或雙氯芬酸鉀或雙氯芬酸膽堿或雙氯芬酸氨基酸鹽或雙氯芬酸二乙胺、溴芬酸鈉1.5水合物、舒林酸、普拉洛芬、布洛芬、右旋布洛芬、皮考布洛芬、芐達明、芐達賴氨酸、舒洛芬、吡羅昔康、氯諾喜康、塞來昔布、羅非昔布、艾瑞昔布、酮咯酸、酮咯酸氨丁三醇、或右旋酮咯酸、右旋酮咯酸氨丁三醇、右旋布洛芬賴氨酸、右旋布洛芬DL-賴氨酸、右旋布洛芬精氨酸、右旋布洛芬L-精氨酸、塞來昔布、帕瑞昔布、苯胺洛芬或其藥學上可接受的鹽或其不同晶型或無定型物或其異構體或它們的溶劑化合物或其包合物中的一種或幾種。

7.權利要求2的局部眼用或耳用或鼻用或皮膚外用藥物組合物，其所述組合物中有效劑量的抗干眼癥藥物選自但不僅限于：有效劑量的甾類或和非甾類抗炎藥物、聚乙二醇、海藻糖、透明質酸、透明質酸鈉、殼聚糖、夸地磷索四鈉、lifitegrast、多糖、葡聚糖、硫酸軟骨素、泊洛沙姆、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、纖維素衍生物或其藥用鹽或其溶劑化合物或其包合物中的任一種或多種，在包含藥學上可接受的載體的組合物中，其中所述組合物含有的抗干眼劑的重量為0.0010-6.0wt％。