[發明專利]七氟異丙基喹啉類化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201610838440.3
• 申請日: 2016-09-21
• 公開（公告）號: CN107840825B
• 公開（公告）日: 2019-11-05
• 發明（設計）人: 柳愛平;劉興平;李建明;黃明智;劉衛東;龍楚云;李濤;鄭希;胡禮;劉民華
• 申請（專利權）人: 湖南化工研究院有限公司
• 主分類號: C07D215/233
• 分類號: C07D215/233;C07D405/12;A01N43/42;A01P3/00;A01P7/02;A01P7/04;A01G13/00
• 代理公司: 湖南兆弘專利事務所(普通合伙) 43008
• 代理人: 趙洪

本發明公開了式(I)所示的七氟異丙基喹啉類化合物及其制備方法與應用。式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶具有說明書中所給定義。本發明式(I)化合物具有殺菌和/或殺蟲/螨生物活性，尤其是對白粉病等病害和蚜蟲等蟲害具有很高的活性。

技術領域

本發明屬殺菌、殺蟲/螨劑領域，具體涉及具有殺菌、殺蟲/螨生物活性的七氟異丙基喹啉類化合物及其制備方法、含有所述化合物的殺菌、殺蟲/螨劑組合物、以及用這些化合物控制有害病菌、害蟲/螨的用途與方法。

背景技術

有害病菌、害蟲/螨的防治在實現高效農業的過程中非常重要。同時有害病菌、害蟲/螨的防治在林、牧、副、漁和公共衛生等領域中也很重要。雖然市場上已有很多有害病菌、害蟲/螨防治藥劑，但由于市場的不斷擴大、外來的有害病菌和害蟲/螨、有害病菌和害蟲/螨的抗藥性、藥物使用壽命、藥物經濟性等問題以及人們對環境的日益重視，需要科學家們不斷研究，進而開發出新的高效、安全、經濟、環境相容和具有不同作用方式的殺菌、殺蟲/螨劑新品種。

CN1193017公開了式(K1)所示的喹啉類化合物及其作為殺菌劑的用途，其中式(K2)所示的化合物作為殺菌劑被開發，通用名為Tebufloquin；基于七氟異丙基胺，CN104628639公開了式(K3)所示的七氟異丙基喹啉類化合物及其作為農用殺菌劑的用途，其中式(K4)所示的化合物具有較好的殺菌活性。

為獲得具有更高效和/或更廣譜生物活性的新型喹啉類化合物，基于相關文獻和我們前期的工作，我們設計并合成未見報道的具有式(I)所示的具有殺菌、殺蟲/螨活性的喹啉類化合物。本發明化合物顯示較K2所示的Tebufloquin更高的殺菌活性，同時本發明化合物還具有殺蟲/螨活性。

發明內容

本發明提供了式(I)所示的具有防治有害病菌、害蟲/螨等生物活性的七氟異丙基喹啉類化合物及其異構體：

其中：

I.R¹代表COR、CSR、炔丙基或烯丙基，其中R代表C₄-C₅環烷基、C₄-C₅環烷基氧基、C₄-C₅環烷基硫基、C₄-C₅環烷基胺基、C₄-C₅雜環烷基、C₄-C₅雜環烷基氧基、C₄-C₅雜環烷基硫基、C₄-C₅雜環烷基胺基；且R¹中氫原子部分或全部可以被選自下列中相同或不同的取代基取代：鹵素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆鹵代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆鹵代烷氧基、C₁-C₆烷基硫基、C₁-C₆鹵代烷硫基、C₁-C₆烷基胺基、C₁-C₆鹵代烷基胺基；

II.R²和R³，R⁴，R⁵，R⁶是相同的或不同的，并代表氫、鹵素、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₁₂鹵代烷基或C₁-C₁₂鹵代烷氧基；