[發(fā)明專利]一種3，4-二氫異喹啉-1-酮的合成新方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610820616.2
• 申請日: 2016-08-29
• 公開（公告）號: CN107778238B
• 公開（公告）日: 2022-07-22
• 發(fā)明（設計）人: 張學景;陳振宇;鄢明
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: C07D217/24
• 分類號: C07D217/24;C07D401/04;C07D209/46
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1.一種式(I)所示的3，4-二氫異喹啉-1-酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：

采用式(II)所示的2-烯基苯甲酰胺為原料，在氮氣保護下，加入一種堿，在溶劑中加熱，得到式(I)所示的3，4-二氫異喹啉-1-酮類化合物；所述的式(I)和式(II)的化合物結構如下：

其中：

R¹，R²，R³可以相同也可以不同，選自C₁～C₆烷基、C₁～C₆環(huán)烷基、乙烯基、苯基、取代苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并呋喃基；其中取代苯基選自單取代苯基-或多取代苯基，所述取代苯基中的取代基選自甲基、乙基、C₃～C₆烷基、C₃～C₆環(huán)烷基、氟、氯、溴、甲氧基、硝基、三氟甲基、腈基；R代表苯環(huán)上的單取代基或多取代基，所述苯環(huán)上的單取代基或者多取代基的取代基選自氫、甲基、乙基、C₃～C₆烷基、C₃～C₆環(huán)烷基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、腈基；

所述的堿為叔丁醇鉀；

所述的溶劑為N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜。

2.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的堿相對于式(II)所示的2-烯基苯甲酰胺的摩爾比為0.1∶1～3∶1。

3.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的溶劑為N，N-二甲基甲酰胺。

4.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于所述加熱的溫度為60-150℃。