[發(fā)明專利]一種噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型A及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610813285.X
• 申請(qǐng)日: 2016-09-09
• 公開（公告）號(hào): CN106632481B
• 公開（公告）日: 2018-05-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙勝賢;胡紅華;厲昆;金曉魯;杜江偉;常明亮;付凌燕;葉月飛;王鑫
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 優(yōu)勝美特制藥有限公司;浙江普洛得邦制藥有限公司
• 主分類號(hào): C07F9/6561
• 分類號(hào): C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/04
• 代理公司: 杭州之江專利事務(wù)所(普通合伙) 33216
• 代理人: 張勛斌

1.一種噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型A，其特征在于，在X-射線衍射圖譜中包含以下2θ反射角測(cè)定的特征峰：7.9±0.2°、8.5±0.2°、10.6±0.2°、15.3±0.2°、18.4±0.2°、19.8±0.2°、20.8±0.2°、22.1±0.2°、23.0±0.2°、23.4±0.2°、23.9±0.2°、24.5±0.2°、26.7±0.2°、27.6±0.2°、28.2±0.2°；

其中，所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的結(jié)構(gòu)式如式(2)所示：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型A，其特征在于，所述的晶型A的X-射線衍射圖譜如圖2所示。

3.一種如權(quán)利要求1或2所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型A的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將噁唑烷酮類抗菌藥物游離酸在有機(jī)溶劑中溶解，再和反溶劑混合，靜置析晶，過濾、干燥得到所述的晶型A；所述的反溶劑為水。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型A的制備方法，其特征在于，所述的噁唑烷酮類抗菌藥物游離酸對(duì)映體純度大于99％，含有的6個(gè)非對(duì)映異構(gòu)體在內(nèi)的雜質(zhì)總和小于1％。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型A的制備方法，其特征在于，所述的噁唑烷酮類抗菌藥物游離酸對(duì)映體純度大于99.5％。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型A的制備方法，其特征在于，所述的有機(jī)溶劑為二甲亞砜或N,N-二甲基甲酰胺。

7.一種如權(quán)利要求1或2所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型A在制備抗生素藥物中的應(yīng)用。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型A在制備抗生素藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述的藥物包含噁唑烷酮類抗菌藥物的晶型A以及一種或多種可藥用的惰性無(wú)毒載體。