[發明專利]臭氧化不飽和脂肪酸的新功能和給藥途徑

在審

• 申請號: 201610804605.5
• 申請日: 2016-09-06
• 公開（公告）號: CN107802639A
• 公開（公告）日: 2018-03-16
• 發明（設計）人: 李新平;周博;侯建生
• 申請（專利權）人: 西北農林科技大學
• 主分類號: A61K33/00
• 分類號: A61K33/00;A61K47/44;A61K9/48;A61P37/04;A61P9/12;A61P15/00;A61P3/10;A61P39/06
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技術領域

本發明涉及臭氧化不飽和脂肪酸的新功能及其給藥途徑。具體涉及以膠囊的形式將臭氧化不飽和脂肪酸通過口服途徑在治療高血壓和提高性功能方面的醫藥用途以及增強免疫力、輔助降血糖、抗氧化、輔助改善記憶、輔助改善睡眠、緩解體力疲勞、提高缺氧耐受力等的保健作用和保健品。

背景技術

不飽和脂肪酸是構成人體內脂肪的一類必需脂肪酸。根據雙鍵個數的不同，不飽和脂肪酸分為單不飽和脂肪酸（mono-unsaturated fatty acids，MUFA）和多不飽和脂肪酸（polyunsaturated fatty acids，PUFA）兩種。MUFA主要包括油酸等；PUFA主要包括亞油酸、亞麻酸、花生四烯酸等。人體不能合成亞油酸和亞麻酸，必須從膳食中補充。根據雙鍵的位置及功能又將PUFA分為ω-3系列（α-亞麻仁油酸）和ω-6系列（亞油烯酸），距羧基最遠端的雙鍵在倒數第3個碳原子上的稱為ω-3系列；第六個碳原子上的，則稱為ω-6系列。亞麻酸、DHA、EPA屬于ω-3系列，亞油酸和花生四烯酸則屬于ω-6系列。

臭氧分子能與不飽和烯烴雙鍵發生加成反應，生成臭氧化合物。臭氧化不飽和脂肪酸是通過臭氧與含有不飽和烯烴雙鍵的脂肪酸發生臭氧化反應而得到。不飽和鍵數目越多，臭氧化反應越容易發生，且與臭氧加成的量越多，加成物能夠攜帶臭氧分子的數目也越多。故橄欖油、葵花籽油、大豆油中的不飽和脂肪酸是加成臭氧的關鍵部位，生成的臭氧化不飽和脂肪酸能夠進入機體發揮功能。已經上市的臭氧化橄欖油、大豆油、葵花籽油作為臭氧化不飽和脂肪酸產品中的優秀代表，外用可用于褥瘡和潰瘍等皮膚病的治療。

然而以上植物油自身仍然存在缺陷。植物油是含有多種成分的混合物，其組成成分會因產地、氣候條件和加工工藝等方面的不同而不同，因此難以制備具有恒定品質的臭氧化植物油。而且，由于天然植物油中含有抗氧劑物質，可想而知該抗氧劑物質與臭氧競爭進而干擾臭氧化合物的生成。但純不飽和脂肪酸就很好地克服了以上缺點。臭氧與不飽和脂肪酸發生臭氧化反應會生成臭氧化不飽和脂肪酸，它能將臭氧與不飽和脂肪酸的優點結合在一起，以腸溶膠囊的形式，通過直接口服的方式進入機體，產生與臭氧化植物油同樣的功能。臭氧化不飽和脂肪酸腸溶膠囊具有降壓和提高性功能的藥效以及增強免疫力、輔助降血糖、抗氧化、輔助改善記憶、輔助改善睡眠、緩解體力疲勞、提高缺氧耐受力等保健作用，且無任何毒副作用，方便攜帶。

發明內容

本發明的目的在于提供臭氧化不飽和脂肪酸的新功效和給藥途徑，通過口服臭氧化不飽和脂肪酸腸溶膠囊的途徑，既避免了臭氧化植物油的品質不穩定的缺陷和對臭氧化合物合成過程的干擾，同時采用了口服腸溶膠囊這種患者最易接受并且能夠長期服用的形式，還能夠有效控制能夠產生在降壓和提高性功能方面的藥效以及增強免疫力、輔助降血糖、抗氧化、輔助改善記憶、輔助改善睡眠、緩解體力疲勞、提高缺氧耐受力等保健作用。

本發明具體涉及，不飽和脂肪酸包括單不飽和脂肪酸和多不飽和脂肪酸。單不飽和脂肪酸是指結構中具有一個烯烴類雙鍵的不飽脂肪酸，包括巴豆酸、肉豆蔻油酸、棕櫚油酸、油酸、反式油酸、蓖麻油酸、芥酸、鯨蠟烯酸、神經酸。多不飽和脂肪酸是指結構中具有多個烯烴類雙鍵的不飽脂肪酸，包括亞油酸（不飽和二烯酸）、亞麻酸和桐酸（不飽和三烯酸）、十八碳四烯酸和花生四烯酸（不飽和四烯酸）、二十碳五烯酸和二十二碳五烯酸（不飽和五烯酸）、二十二碳六烯酸（不飽和六烯酸）。同時，不飽和脂肪酸結構中包括但不限于具有6～26個碳原子以及1～6烯烴類雙鍵。根據權利要求1～17所述的臭氧化不飽和脂肪酸的新功能和給藥途徑，選擇上述不飽和脂肪酸中的任意一種、兩種和兩種以上進行混合，通過加成臭氧得到臭氧化不飽和脂肪酸。

為達到上述目的，本發明采用的技術方案將結合下面具體的制作流程和實施方式進行詳細說明。

、制備臭氧氣體。本發明采用醫用氧氣通過臭氧發生器來制備臭氧氣體。

選自西安德潤生物技術有限責任公司設計生產的DRO3-A型臭氧機（功率≦55W）。

、制備臭氧化不飽和脂肪酸和臭氧化不飽和脂肪酸腸溶膠囊整個過程須要在20～25℃進行，確保臭氧化不飽和脂肪酸不會發生熱解反應。