[發明專利]維生素E修飾的聚乙烯亞胺衍生物及其合成方法和應用有效
| 申請號： | 201610802130.6 | 申請日： | 2016-09-04 |
| 公開（公告）號： | CN106397765B | 公開（公告）日： | 2019-01-15 |
| 發明（設計）人： | 湯新景;劉金星;馮夢柯 | 申請（專利權）人： | 北京大學 |
| 主分類號： | C08G73/04 | 分類號： | C08G73/04;A61K48/00;A61K47/34 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍;霍雪梅 |
| 地址： | 100871*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 維生素E 聚乙烯亞胺衍生物 修飾 質粒 肝臟 合成 基因輸送載體 肺臟細胞 基因表達 水溶液pH 體內實驗 細胞攝取 轉染效率 質粒DNA 釋放 復合物 活化 透析 小鼠 制備 羧基 應用 蛋白 引入 成功 | ||
1.式Ⅰ所示的維生素E修飾的聚乙烯亞胺衍生物：
其中，m為1至60的任意整數，n為1至60的任意整數。
2.按照權利要求1所述的聚乙烯亞胺衍生物，其特征在于，m為4，n為2，4或6；或者m為54，n為10，20或40。
3.一種合成權利要求1或2任何一項所述的聚乙烯亞胺衍生物的方法，其特征在于，該方法包括：(1)向維生素E中引入羧基得到vitE-COOH；(2)用N,N-羰基二咪唑活化vitE-COOH得到活化酯；(3)活化酯直接與聚乙烯亞胺進行反應，得到維生素E修飾的PEI衍生物。
4.按照權利要求3所述的方法，其特征在于，步驟(1)向維生素E中引入羧基的方法包括：將維生素E和2-溴乙醇進行取代反應合成vitE-OH；將vitE-OH與己二酸進行偶聯得到vitE-COOH。
5.按照權利要求3所述的方法，其特征在于，步驟(2)中，在室溫下，用N,N-羰基-二咪唑活化溶于無水二氯甲烷和三乙胺中的vitE-COOH得到活化酯；其中，所述的室溫為15-30℃。
6.按照權利要求5所述的方法，其特征在于，所述的室溫為25℃。
7.按照權利要求3所述的方法，其特征在于，步驟(3)中活化酯與聚乙烯亞胺在室溫下進行反應，所述的室溫為15-30℃。
8.按照權利要求7所述的方法，其特征在于，所述的室溫為25℃。
9.按照權利要求3所述的方法，其特征在于，步驟(3)中將反應產物旋蒸除去溶劑，將殘余物溶于蒸餾水得到水溶液；將水溶液pH值調節到8-9后進行透析并冷凍干燥，得到維生素E修飾的聚乙烯亞胺衍生物。
10.權利要求1或2所述的聚乙烯亞胺衍生物作為基因輸送載體的用途。
11.權利要求1或2所述的聚乙烯亞胺衍生物在制備體內轉染試劑或藥物中的用途。
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