[發明專利]抗腫瘤藥物AZD9291衍生物的制備方法有效
| 申請號： | 201610799718.0 | 申請日： | 2016-08-31 |
| 公開（公告）號： | CN106397407B | 公開（公告）日： | 2018-09-04 |
| 發明（設計）人： | 沈超;王棟;楊銘;楊勇;章鵬飛 | 申請（專利權）人： | 浙江科聚化工有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;C07H15/203;C07H1/00;A61K31/506;A61K31/7064;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州君度專利代理事務所(特殊普通合伙) 33240 | 代理人： | 王桂名 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市經濟技*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 制備抗腫瘤藥物 抗腫瘤藥物 新型抗腫瘤藥物 抗腫瘤活性 異硫氰酸酯 硫氰酸酯 取代苯胺 衍生合成 重要意義 縛酸劑 脂肪胺 糖胺 吲哚 嘧啶 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種抗腫瘤藥物AZD9291衍生物的制備方法，其特征在于結構式如（I）所示：
其制備路線如下：
在250 mL燒瓶中加入結構式如（II）所示的化合物a 3.63g，溶解于80 mL THF中，加入結構式如（III）所示的化合物b 1.88g，于35℃反應3h，減壓蒸去四氫呋喃，得到粗品；粗品不經分離直接和1.03g 結構式如（IV）所示的化合物c，5.6mL三乙胺和20mL THF，于55℃反應24h，析出亮黃色固體，反應采用HPLC跟蹤檢測；
冷卻至10℃，過濾，用冷四氫呋喃洗滌，粗品烘干后用乙醇重結晶得橘黃色固體的目標產物，收率 90%。
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