[發(fā)明專利]阿莫西林可溶性粉及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610790887.8
• 申請(qǐng)日: 2016-08-31
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN106176617B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-02-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐瑞華;馬小平;胡娟;戴銀娣
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中牧南京動(dòng)物藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K31/43;A61K47/02;A61P31/04
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所32242
• 代理人: 周海斌

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法，適用于獸藥領(lǐng)域。

背景技術(shù)

據(jù)發(fā)明人所知，阿莫西林屬于半合成青霉素類β－內(nèi)酰胺類抗生素，具有很強(qiáng)的殺菌作用，抗菌譜廣，對(duì)大多數(shù)致病的革蘭氏陽(yáng)性菌及革蘭氏陰性菌均有強(qiáng)大抑殺作用。作為人畜通用的抗生素，阿莫西林口服吸收迅速，對(duì)上呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、腸道感染等均有較好的防治作用。

阿莫西林在室溫下的水溶性約為1mg/ml，為微溶性物質(zhì)。由于阿莫西林分子中含有羧基基團(tuán)，所以堿性環(huán)境可大大提高阿莫西林的溶解度。

然而，作為阿莫西林體內(nèi)抗菌的活性基團(tuán)，阿莫西林分子中的β－內(nèi)酰胺環(huán)在酸性條件下穩(wěn)定，但在堿性環(huán)境中則易開(kāi)環(huán)而導(dǎo)致阿莫西林失效。

可溶性粉是獸藥常用劑型，由于儲(chǔ)存運(yùn)輸及配液都很方便，故養(yǎng)殖行業(yè)傾向使用該劑型。

制備阿莫西林可溶性粉，主要需要解決兩個(gè)問(wèn)題：(1)提高藥物溶解度，(2)保證動(dòng)物臨床飲水周期內(nèi)，藥物水溶液不會(huì)降解失效。

經(jīng)檢索發(fā)現(xiàn)，申請(qǐng)?zhí)枮镃N201410755886.0、申請(qǐng)公布號(hào)為CN105726487A、名稱為《一種高含量阿莫西林可溶性粉劑制備方法及應(yīng)用》的中國(guó)發(fā)明專利申請(qǐng)，該可溶性粉劑由阿莫西林、助溶劑、穩(wěn)定劑、矯味劑及可溶性填充劑組成，其助溶劑包括碳酸鈉，穩(wěn)定劑包括磷酸二氫鈉。

申請(qǐng)?zhí)枮镃N201410687658.4、申請(qǐng)公布號(hào)為CN104523687A、名稱為《一種獸用復(fù)方阿莫西林、丙磺舒鹽可溶粉及其制備工藝》的中國(guó)發(fā)明專利申請(qǐng)，該可溶粉包括阿莫西林、丙磺舒鹽、助溶劑、輔料，其助溶劑包括碳酸鈉。

申請(qǐng)?zhí)枮镃N200910054709.9、申請(qǐng)公布號(hào)為CN101601657A、名稱為《一種阿莫西林可溶性粉及其制備方法》的中國(guó)發(fā)明專利申請(qǐng)，該可溶性粉包含阿莫西林和助溶劑無(wú)水碳酸鈉。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是：克服現(xiàn)有技術(shù)存在的問(wèn)題，提供一種阿莫西林可溶性粉，溶解度高，穩(wěn)定性好；同時(shí)提供其制備方法。

本發(fā)明的主要技術(shù)構(gòu)思如下：發(fā)明人通過(guò)深入研究阿莫西林特性，從處方和工藝兩方面分別做出針對(duì)性設(shè)計(jì)，終于得出了優(yōu)于以前述專利為代表的現(xiàn)有技術(shù)的技術(shù)方案，能制得溶解度和穩(wěn)定性均更佳的阿莫西林可溶性粉，且符合藥典及臨床使用要求。

本發(fā)明解決其技術(shù)問(wèn)題的技術(shù)方案如下：

一種阿莫西林可溶性粉，其特征是，由以下組分按重量份數(shù)組成：

阿莫西林三水合物10～60份，助溶劑3～20份，穩(wěn)定劑3～30份，填充劑0.4～85份，助流劑0.05～1份；其中，穩(wěn)定劑為六偏磷酸鈉。

優(yōu)選地，所述助溶劑為強(qiáng)堿弱酸型鹽類，至少包括無(wú)水碳酸鈉、無(wú)水磷酸鈉之一。

優(yōu)選地，所述填充劑至少包括蔗糖、乳糖、PEG6000、PVPK30之一。

優(yōu)選地，所述助流劑為微粉硅膠。

優(yōu)選地，各組分及其重量份數(shù)為：

阿莫西林三水合物11.5～57.5份，助溶劑無(wú)水碳酸鈉或無(wú)水磷酸鈉3～20份，穩(wěn)定劑六偏磷酸鈉3～30份，填充劑蔗糖0.45～82.45份，助流劑微粉硅膠0.05～1份。

本發(fā)明還提供：

前文所述阿莫西林可溶性粉的制備方法，其特征是，包括以下步驟：

第一步、將原料阿莫西林三水合物微粉化，使其粒徑為50～100微米；

第二步、將助溶劑、穩(wěn)定劑、填充劑以及助流劑分別粉碎過(guò)篩，篩網(wǎng)目數(shù)為80～100目；

第三步、將第一步、第二步所得物料混合均勻，混合時(shí)間為0.5～2小時(shí)；之后，將混合后物料分裝，檢驗(yàn)，即得阿莫西林可溶性粉成品。

優(yōu)選地，第一步中，微粉化時(shí)采用機(jī)械研磨或氣流粉碎。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果如下：

(1)溶解性能好。本發(fā)明成品常溫下水中溶解度(以阿莫西林計(jì))可以達(dá)到6mg/ml，并且可以短時(shí)間內(nèi)徹底溶解。這給養(yǎng)殖業(yè)配制藥液提供極大便利。

(2)儲(chǔ)存穩(wěn)定。成品加速實(shí)驗(yàn)6個(gè)月后仍滿足質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要求。

(3)臨床濃度的水溶液穩(wěn)定。室溫下，在動(dòng)物飲水周期內(nèi)(4～8小時(shí))，以本發(fā)明成品配制的水溶液藥物含量未見(jiàn)明顯下降，能保證飲水周期內(nèi)藥效不受影響。

(4)本發(fā)明所涉及的處方成分是醫(yī)藥領(lǐng)域經(jīng)常使用的，廉價(jià)易得，安全性高；本發(fā)明設(shè)計(jì)的工藝過(guò)程操作簡(jiǎn)便，適合擴(kuò)大化生產(chǎn)。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)描述。但是本發(fā)明不限于所給出的例子。

實(shí)施例1