[發明專利]一種青蒿素的制備方法在審
| 申請號： | 201610767931.3 | 申請日： | 2016-08-30 |
| 公開（公告）號： | CN107793429A | 公開（公告）日： | 2018-03-13 |
| 發明（設計）人： | 宋德成 | 申請（專利權）人： | 天津太平洋制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D493/20 | 分類號： | C07D493/20 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300385 天津*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 青蒿素 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種青蒿素的制備方法，其特征在于包括以下步驟：
步驟1)，將青蒿酸溶于有機溶劑中，經過氫氣/金屬催化劑作用，還原制得二氫青蒿酸；
步驟2)，二氫青蒿酸在有機溶劑中，以鉬酸鈉作為催化劑，過氧化氫作為氧化劑，氧化制得過氧二氫青蒿酸；
步驟3)，過氧二氫青蒿酸在三氟甲磺酸銅作用下，通入氧氣，重排獲得青蒿素。
2.根據權利要求1所述一種青蒿素的制備方法，其特征在于：步驟1)中，所述金屬催化劑為鈀碳、蘭尼鎳、氧化鉑，其中，金屬催化劑用量為青蒿酸重量的0.01-0.1，氫氣壓力為1-10bar，反應溫度為室溫-50℃。
3.根據權利要求1所述一種青蒿素的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑選擇二氯甲烷、氯仿、丙酮、甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃、二氧六環、乙腈、DMF、DMSO中的一種或其混合。
4.根據權利要求1所述一種青蒿素的制備方法，其特征在于：步驟2)中，所述鉬酸鈉的摩爾用量為二氫青蒿酸的1-5倍，過氧化氫摩爾用量為青蒿酸的2-10倍。
5.根據權利要求1所述一種青蒿素的制備方法，其特征在于：步驟2)中，所述氧化反應在-10-0℃條件下進行。
6.根據權利要求1所述一種青蒿素的制備方法，其特征在于：步驟3)中，所述重排反應在0℃-室溫條件下進行，三氟甲磺酸銅的摩爾用量是二氫青蒿酸的1-10倍。
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