[發明專利]一種穿心蓮霧化吸入用溶液制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201610758778.8
• 申請日: 2016-08-30
• 公開（公告）號: CN107789340B
• 公開（公告）日: 2021-07-30
• 發明（設計）人: 張保獻;李艷英
• 申請（專利權）人: 盈科瑞（橫琴）藥物研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K36/19;A61P11/04;A61P11/14;A61P11/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及一種穿心蓮霧化吸入用溶液制劑，屬于制劑學領域。一種穿心蓮的霧化吸入用溶液制劑，包括（1）穿心蓮有效成分；（2）等滲劑及溶劑。本發明制備的溶液制劑彌補了目前國內市場上的空白，而且本發明制備的溶液制劑是專為霧化吸入用患者設計，將制得的霧化吸入用溶液制劑，用超聲霧化器或者空氣壓縮式霧化器霧化后，以霧化形式直接吸入呼吸系統，使用過程便捷，與穿心蓮口服液相比，給藥途徑不同，使用劑量減少，起效快，安全性提高，能更好的發揮治療上呼吸道感染、咽喉腫痛、肺熱咳嗽等的作用。

技術領域

本發明涉一種穿心蓮霧化吸入用溶液制劑及其制備方法，屬于制劑學領域。

背景技術

穿心蓮別名一見喜、萬病仙草、四支邦等，味苦、性寒，具有清熱解毒、涼血止血之功效。穿心蓮主要成分為穿心蓮內脂，具有清熱解毒之功效，用于上呼吸道感染、咽喉腫痛、肺熱咳嗽等方面的治療。由于其良好的治療功效，穿心蓮被開發成片劑、膠囊、注射液、軟膠囊、滴丸等常用劑型，得到良好的推廣應用。

傳統口服劑型，服用量較大，不能直接作用于病患部位，需要通過肝臟的首過效應，進入循環系統作用于病患部位，起效較慢，在一定程度上限制了患者的用藥。而注射液，需經過循環系統，作用于病患部位，這樣藥物在其他組織的分布較多，增加了藥物的毒副作用，同時注射液給藥存在給藥部位疼痛，患者順應性較差問題。霧化吸入溶液制劑作為呼吸道或肺部給藥制劑，可以直接作用于病患部位，可提高呼吸道或肺部的給藥濃度，起效快，且該制劑避免了肝臟的首過效應，減少藥物的給藥劑量，提高藥物生物利用度，并降低藥物在其他組織的分布，減少副作用。目前霧化吸入用溶液制劑上市的產品相對較少，主要為進口產品。臨床上以注射液應用霧化吸入的情況較多，但說明書中沒有規范的使用方法，在使用方面存在安全隱患。

本發明的目的在于提供一種生物利用度高，直接作用于病灶部位，起效快，更安全有效的穿心蓮霧化吸入用溶液制劑。

發明內容

本發明主要解決的技術問題是提供一種安全、有效、質量優異的穿心蓮霧化吸入用溶液制劑；本發明還提供了該制劑的制備方法。

本發明是通過以下技術方案實現的：

一種穿心蓮霧化吸入用溶液制劑，包括：

（1）穿心蓮乙醇提取物；

（2）等滲劑及溶劑；

（3）助溶劑；

其中，等滲劑是指無機鹽類等滲劑或糖類等滲劑；穿心蓮霧化吸入用溶液制劑的每個制劑單位中含無機鹽類等滲劑的量為0.2-0.9%，或穿心蓮霧化吸入用溶液制劑的每個制劑單位中含糖類等滲劑的量為1-10%。

穿心蓮霧化吸入用溶液制劑是這樣制備得到的：

穿心蓮乙醇提取物10份

按照上述重量份稱取穿心蓮乙醇提取物，加入注射用水和適量助溶劑，攪拌或研磨，在攪拌或研磨下加半量的注射用水，使其溶解，加入適量活性炭，充分攪拌，煮沸30min，放冷至室溫，冷藏24h，過濾，加注射用水至980ml，加入適量等滲劑，加注射用水至全量，調節pH值，超濾，灌封，滅菌，即得本發明的溶液制劑。

其中，穿心蓮乙醇提取物是這樣制備得到的：穿心蓮葉，加20倍量90%乙醇熱浸提取3次，每次4h，合并提取液，濾過，濾液回收乙醇至1:1.5，加投料量5～6%的活性炭加熱回流30min，趁熱過濾，并用適量乙醇洗滌濾渣，合并濾液，加入3倍量投料量的乙醇，攪拌均勻，靜置24h，濾過，濾液回收乙醇，制成流浸膏，即得。

無機鹽類等滲劑為氯化鈉、氯化鎂、氯化鈣中的一種；糖類等滲劑為葡萄糖、果糖、甘露醇中的一種；優選氯化鈉。

助溶劑為羥丙基-β-環糊精、β-環糊精、吐溫80、聚乙二醇-400、丙二醇中的一種。