[發明專利]一種抗流感病毒的蛇床子提取物

在審

• 申請號: 201610742488.4
• 申請日: 2016-08-28
• 公開（公告）號: CN107773578A
• 公開（公告）日: 2018-03-09
• 發明（設計）人: 鐘雪萍
• 申請（專利權）人: 成都寶科生物科技有限公司
• 主分類號: A61K36/234
• 分類號: A61K36/234;A61P31/16;G01N30/02;G01N30/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及中藥提取物領域，具體涉及一種蛇床子提取物及含有該提取物的藥物制劑，該提取物可以應用于抗流感病毒領域，治療和預防流行性感冒。

背景技術

植物蛇床子為一年生草本植物，高30～80cm。莖直立，有分枝，表面有縱溝紋，疏生細柔毛。葉互生，2～3回羽頭細裂，最終裂片線狀披針形，先端尖銳；基生葉有長柄，柄基部擴大成鞘狀。復傘形花序頂生或腋生；總苞片8～10，線形；花白色，花柱基短圓錐形，花柱細長，反折。雙懸果寬橢圓形，果棱具翅?；ㄆ?～7月，果期6～8月。生于原野、田間、路旁、溪溝邊等潮濕處。

中藥蛇床子為傘形科(Umbelliferae)蛇床屬植物蛇床Cnidium monnieri(L.)Cuss.的干燥成熟果實。蛇床子性溫，味辛苦，有小毒。外用燥濕殺蟲止癢，內服溫腎壯陽，祛風燥濕。用于治療陽痿，宮冷，寒痹腰痛，外治滴蟲性陰道炎，手、足癬感染等。國內外關于蛇床子藥理效應的報道很多，涉及免疫、神經、內分泌、心血管、呼吸及生殖等系統，主要表現為抗炎、抗過敏、中樞抑制、抗心律失常及抗腫瘤等作用。

蛇床子主要含香豆素類化合物，此外還有色原酮類和苯并呋喃類化合物。蛇床子揮發油中，相對含量較高的組分主要有倍半萜類，此外還有酯類和萜醇類化合物。大量研究證明蛇床子的有效成分為香豆素類化合物，其中含量最高的兩種香豆素類化合物為蛇床子素(Osthole，Ost)、歐前胡素(Imperatorin，Imp)。因此Ost及Imp經常作為評價不同來源地的蛇床子藥材的質量及含蛇床子中成藥的質控指標。由于Ost具有許多重要的藥理活性包括抗癌、抗增殖等活性，以及Imp具有抑制癲癇發作、擴張血管、抑制心肌肥大、抑制腫瘤細胞增殖、抗微生物、影響藥物代謝酶活性等多種藥理作用，而受到越來越多的關注。

發明內容

本發明的目的在于提供一種蛇床子提取物，其制備方法和液相分析方法，含有該提取物的藥物制劑及利用該提取物制備抗流感病毒藥物的用途。

本發明的上述目的是通過下面的技術方案得以實現的：

一種蛇床子提取物，該提取物由以下方法制備：

(a)將干燥的蛇床子用70％乙醇溶液熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味得到乙醇提取濃縮液；(b)將步驟(a)所得乙醇提取濃縮液用水稀釋，依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，減壓濃縮，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(c)正丁醇萃取物用水溶解，過濾，用大孔樹脂富集活性成分，先用15％乙醇沖洗8個柱體積除去大極性成分，再用70％乙醇洗脫10個柱體積，收集70％洗脫液，減壓濃縮，即得蛇床子提取物。

進一步地，步驟(c)中所述大孔樹脂為AB-8型大孔樹脂。

為了能夠通過建立HPLC指紋圖譜的方法控制不同批次制備的提取物的批間差異，所述提取物的液相分析方法為：

色譜柱：Agilent Zorbax SB-C18柱(4.6mm×250mm，5μm)；

流動相：A為乙腈，B為0.4％磷酸溶液；

梯度洗脫程序：0.01～10min，A 10％→15％；10～30min，A 15％→48％；30～55min，A 48％→78％；55～65min，A 78％→10％；

流動相流速：1.0mL·min^-1；

檢測波長：260nm；

柱溫：30℃；

進樣量：10μL。

藥物制劑，含有治療有效量的所述提取物和藥學上可接受的載體。

所述的提取物在制備抗流感病毒的藥物中的應用。

所述的藥物制劑在制備抗流感病毒的藥物中的應用。

本發明提取物用作藥物時，可以直接使用，或者以藥物制劑的形式使用。

所述藥物制劑含有治療有效量的本發明蛇床子提取物，其余為藥物學上可接受的、對人和動物無毒和惰性的可藥用載體和/或賦形劑。

所述的可藥用載體或賦形劑是一種或多種選自固體、半固體和液體稀釋劑、填料以及藥物制品輔劑。將本發明的藥物制劑以單位體重服用量的形式使用。本發明提取物可通過口服或注射的形式施用于需要治療的患者。用于口服時，可將其制成片劑、緩釋片、控釋片、膠囊、滴丸、微丸、混懸劑、乳劑、散劑或顆粒劑、口服液等；用于注射時，可制成滅菌的水性或油性溶液、無菌粉針、脂質體或乳劑等。