[發(fā)明專利]一種輔酶Ｑ10膠囊及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201610728608.5
• 申請日: 2016-08-26
• 公開（公告）號: CN107773550A
• 公開（公告）日: 2018-03-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 曾培安;胡良紅;吳健民;張靜
• 申請（專利權(quán)）人: 康普藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/122;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/20;A61P9/10
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種輔酶Ｑ10膠囊及其制劑的制備方法。

背景技術(shù)

輔酶Q10于1957年被發(fā)現(xiàn)，1958年，輔酶Q10研究之父-美國得克薩斯大學的卡魯福魯卡斯博士認定了其化學結(jié)構(gòu)，并因此獲得了美國化學學會的最高榮譽—priestly medal，但直到1978年愛丁堡大學的米切爾博士才發(fā)現(xiàn)輔酶Q10的確切功效，在有關(guān)酶和新陳代謝作用的研究取得了一些新的突破和進展。他首次提出了他的“化學滲透學說”、“生物膜具有轉(zhuǎn)化活性”的觀點，來研究生物能的轉(zhuǎn)化規(guī)律。他的理論不僅對植物是適用的，而且也同樣適用于闡明細菌體的能量代謝，在細菌細胞中，這種轉(zhuǎn)換是在細胞膜上進行的。他也因此獲得了當年的諾貝爾獎。

中國已逐步進入老年化社會，而心臟血管疾病，已成為中老年人的第一大疾病，中國老年人因心腦血管疾病發(fā)作猝死人數(shù)每年高達50多萬人，位居世界第一。輔酶Q10被稱為細胞的動力源，存在于每個細胞的線粒體中，為細胞呼吸、電子轉(zhuǎn)移、氧化作用控制的必要輔酶。是維持人體所有組織和器官健康不可缺少的重要物質(zhì)。它有兩大功能：一是啟動并在細胞內(nèi)運送能量，負責基本的細胞功能；二是保持細胞不受自由基傷害，輔酶Q10有助于心肌提供充足氧氣，預(yù)防突發(fā)性心臟病，尤其在心肌缺氧過程中輔酶Q10發(fā)揮關(guān)健作用。

輔酶Q10化學名 2-(3,7,11,15,19,23,27,31,35,39-癸甲基-2,6,10,14,18,22,26,30,34,38-四十癸烯基)-5,6—二甲氧基-3-甲基-p-苯醌。

輔酶Q10屬于輔酶Q類，是一類與維生素K有共同特征的脂溶性醌類化合物，故被稱為泛醌。它們都是2，3－二甲氧基－1，4－苯醌的衍生物，在第六位上有一條很長的側(cè)鏈，由類戊二烯基單位構(gòu)成。不同來源的輔酶Q的差異就在于側(cè)鏈類戊二烯基單位的數(shù)目不同（即n值不同）。人體的輔酶Q10的n＝10，故稱為輔酶Q10。輔酶Q主要存在五種同系物CoQn（n＝6，7，8，9，10），不同種類的生物體，往往含有不同類型的輔酶Q，其中細菌與霉菌中種類較多。輔酶Q具有醌的性質(zhì)，在氧化條件下以醌的形式存在，在無氧條件下，可還原為對苯二酚，即具有可逆的氧化還原特性。輔酶Q10為黃色或淡橙黃色結(jié)晶體粉末，無臭無味，脂溶性。易溶于氯仿、苯、四氯化碳；溶于丙酮、乙醚、石油醚；微溶于乙醇，實際上不溶于水和甲醇。在光照下易分解成微紅色物質(zhì)。熔點48℃-52℃。穩(wěn)定性較差，有關(guān)物質(zhì)易超標。

CN200780013015.X公開了一種可以在口腔中以高溶出速率溶出其中含有輔酶Q10的咀嚼組合物。本發(fā)明將輔酶Q10包裹在環(huán)糊精中，以提高其溶出和穩(wěn)定性。CN201210174535.1公開了一種將輔酶Q10制成直鏈淀粉包合物可增強輔酶Q10的穩(wěn)定性、提高其溶出度。所述的包合物由下述原料按重量比組成，輔酶Q10：直鏈淀粉=1∶0.5—30。將其物理混合物封入安瓶置于控溫加熱器中，設(shè)定溫度控溫加熱制得。鑒于輔酶Q10具有長疏水側(cè)鏈的特殊結(jié)構(gòu)，本發(fā)明中采用單螺旋直鏈淀粉作為包合載體，更利于主客體之間的分子識別與組裝，可獲得更大的包封率及產(chǎn)率，并且可使輔酶Q10獲得好的溶出度及穩(wěn)定性。以上方法雖然可以增強其穩(wěn)定性，但大生產(chǎn)操作難度大。

國外樣品多采用粉末直接灌裝，采用硬脂酸鎂為潤滑劑。該方法對輔料的流動性要求較高，且有關(guān)物質(zhì)較高。目前國內(nèi)這類輔料多為進口，其成本較高。我們采用濕法制粒，且在粘合劑中加入了月桂醇硫酸鈉，并用月桂醇硫酸鈉為潤滑劑，不僅降低了成本，加快了制劑的崩解，而且穩(wěn)定性好。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問題在于克服上述不足之處，研究設(shè)計提高輔酶Q10的穩(wěn)定性，同時降低成本的制備方法。

為實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明一種輔酶Ｑ10膠囊及其制備方法，具體實施方案為：

本發(fā)明所述一種輔酶Ｑ10膠囊及其制備方法，其特征在于，該輔酶Ｑ10膠囊包括輔酶Ｑ10 原料藥和藥學上可以接受的輔料，將輔酶Q10與輔料混合均勻后，采用濕法制粒，整粒 灌裝而成。

本發(fā)明所述一種輔酶Ｑ10膠囊及其制備方法，所述輔料包括填充劑、崩解劑、粘合劑和潤滑劑。

本發(fā)明所述的輔酶Q10膠囊，所述的填充劑為淀粉、預(yù)膠化淀粉、乳糖、甘露醇和糊精中的一種或幾種，優(yōu)選乳糖、淀粉。

本發(fā)明所述的輔酶Q10膠囊，所述的崩解劑為羧甲基淀粉鈉、羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮中的一種或多種，優(yōu)選羧甲基淀粉鈉。