[發明專利]一類具有輻射防護作用的新化合物、其制備方法及其藥物應用

有效

• 申請號: 201610723925.8
• 申請日: 2016-08-23
• 公開（公告）號: CN107021961B
• 公開（公告）日: 2018-09-07
• 發明（設計）人: 田紅旗;張倩如;程瑛;朱知梅;王月英;樊賽軍
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院放射醫學研究所
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;C07D277/04;A61K31/427;A61P39/00
• 代理公司: 北京布瑞知識產權代理有限公司 11505
• 代理人: 孟潭

1.式(I)的化合物及其藥學上可接受的鹽

其中Ar選自：芹菜素、木犀草素、山奈素、槲皮素和貝加因；

R¹為：

R²、R³、R⁴、R⁵可相同或不同，選自：氫、甲基、乙基、1-4個羥基取代的C₁-C₅烷基、氨基取代的C₁-C₅烷基。

2.如權利要求1所述化合物，其中，所述化合物選自以下化合物：

3.權利要求1所述化合物的制備方法：

其中Ar選自芹菜素、木犀草素、山奈素、槲皮素和貝加因，堿是三乙胺、吡啶、二異丙基乙胺、DBU、DMAP、甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鈉、叔丁醇鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫。

4.權利要求1中所述(I)的化合物與一種或多種藥劑學上可接受的媒介載體、輔劑、助劑或稀釋劑混合的藥物組合物，其劑型選自：注射劑、乳劑、微乳劑、亞微乳劑、納米顆粒、片劑、膠囊、丸劑、吸入劑、含片、凝膠劑、粉劑、栓劑、懸乳液、乳膏劑、膠凍劑、噴霧劑。

5.權利要求1中所述的化合物或權利要求4所述的藥物組合物在制備用于治療或預防輻射損傷和化療藥損傷的藥物中的用途。

6.如權利要求5所述用途，所述輻射包括電離輻射、非電離輻射，其中所述電離輻射選自α射線、β射線、γ射線、X射線和中子輻射。

7.如權利要求5所述用途，其中所述輻射損傷包括輻射引起的直接損傷和間接損傷。

8.如權利要求5所述用途，其中所述輻射損傷包括輻射引起的哺乳動物外周血白細胞、血小板和紅細胞減少。

9.如權利要求5所述用途，其中所述化療藥物指作用于DNA、RNA和微管蛋白的抗腫瘤藥物。

10.如權利要求5所述用途，其中所述藥物單獨作為輻射損傷防護和救治藥物或與放療聯合應用。