[發明專利]一種提高黃芩藥理活性的方法

在審

• 申請號: 201610678545.7
• 申請日: 2016-08-17
• 公開（公告）號: CN107753555A
• 公開（公告）日: 2018-03-06
• 發明（設計）人: 黃增才
• 申請（專利權）人: 黃增才
• 主分類號: A61K36/539
• 分類號: A61K36/539;A61P35/00;A61P9/10;A61P37/08;A61P31/04;A61K125/00
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技術領域

本發明屬于中藥材領域，涉及一種中藥材的處理方法，具體涉及黃芩的微生物處理方法。

背景技術

黃芩Radix Scutellari為唇形科植物黃芩Scutellaria baicalensis Georgi的干燥根，具有抗癌、抗動脈粥樣硬化、抗過敏、抗炎和抗菌等藥理活性，其主要成分為黃芩苷、黃芩素和漢黃芩素等黃酮類成分。研究發現黃芩苷生物利用度明顯低于黃芩素，藥代動力學試驗證明黃芩苷在消化道內很難被直接吸收，經腸道菌群作用轉化為黃芩素后，其脂溶性增加，這時較容易被吸收入血液從而發揮藥效。

黑曲霉Aspergillus niger為絲孢綱絲孢目叢梗孢科曲霉屬真菌中的一個常見種。

發明內容

鑒于此，本發明目的在于提供一種利用黑曲霉轉化黃芩主要成分的發酵方法，以提高黃芩的利用率。

為解決以上技術問題，本發明提供的技術方案是，提供一種提高黃芩藥理活性的方法，包括以下步驟：

步驟1）將黑曲霉標準菌種接種在馬鈴薯固體培養基上，于28℃分別培養10d，然后將活化后的黑曲霉轉接于液體培養基中，于28 ℃，140 r?min^-1，振蕩培養7 d，即可用于接種發酵；

步驟2）稱取一定重量的黃芩，每千克黃芩加1 L蒸餾水，浸泡12 h后分裝于發酵袋中，于121℃高壓滅菌36 min，冷卻后，按每千克黃芩接種3 mL黑曲霉菌液，于28℃恒溫培養41 d；

步驟3）將步驟2）得到的發酵料風干，再于36℃干燥50h。

與現有技術相比，上述技術方案中的一個技術方案具有如下優點：

黃芩經黑曲霉發酵后，黃芩苷含量減少，黃芩素和漢黃芩素的含量分別是黃芩藥材的2.73，5.77倍。苷類成分被轉化為苷元或其他物質，有利于提高黃芩的生物利用度及藥理活性。

具體實施方式

將黑曲霉標準菌種接種在馬鈴薯固體培養基上，于28℃分別培養10d，然后將活化后的黑曲霉轉接于液體培養基中，于28 ℃，140 r?min^-1，振蕩培養7 d，即可用于接種發酵。

稱取1kg黃芩，加1 L蒸餾水，浸泡12 h后分裝于發酵袋中，于121℃高壓滅菌36 min，冷卻后，按每千克黃芩接種3 mL黑曲霉菌液，于28℃恒溫培養41 d。

將經過發酵的黃芩風干，再于36℃干燥50h，粉碎。進行藥性成分檢測。將粉末加75％乙醇50 mL，超聲30 min，過濾，濾液置100 mL量瓶中，用少量75％乙醇分次洗滌容器和殘渣，洗液濾入同一量瓶中，加75％乙醇至刻度，搖勻，用于HPLC測定。以未發酵黃芩藥材粉末為對照。

HPLC的測定條件Diamonsil(鉆石)C18(4.5 mm×250 mm，5μm)色譜柱；流動相水-乙腈-甲醇(50：30：20)，磷酸調pH 3.0；流速1.0 mL·min；柱溫30℃；檢測波長280 nm；進樣量10μL。

經檢測，黃芩原藥材中含黃芩苷、黃芩素和漢黃芩素的含量分別為10.62％，1.62％，0.87％，經黑曲霉發酵后黃酮類物質含量較原藥材均發生變化，其中黃芩苷含量為5.04％，比原藥材減少了52.54％，發酵后黃芩素和漢黃芩素的含量分別為4.44％，5.02％，分別是黃芩藥材的2.73，5.77倍。

黃芩經黑曲霉發酵后部分黃芩苷轉化為黃芩苷元(黃芩素)，使黃芩素的含量明顯升高，同時漢黃芩素含量也明顯增加可能是由漢黃芩苷轉化而得，這種轉化將有利于提高黃芩的生物利用度。