[發明專利]一種雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-硝基間苯二甲酸酯配合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201610667636.0
• 申請日: 2016-08-15
• 公開（公告）號: CN106279253B
• 公開（公告）日: 2019-05-03
• 發明（設計）人: 朱小明;鄺代治;張復興;馮泳蘭;庾江喜;蔣伍玖;譚宇星;楊春林
• 申請（專利權）人: 衡陽師范學院
• 主分類號: C07F7/22
• 分類號: C07F7/22;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開的一種雙[三(2?甲基?2?苯基)丙基錫]5?硝基間苯二甲酸酯配合物及其制備方法與應用，為如下結構式(I)的配合物。本發明還公開了雙[三(2?甲基?2?苯基)丙基錫]5?硝基間苯二甲酸酯配合物的制備方法及在制備抗腫瘤藥物中的應用。

技術領域

本發明涉及一種雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-硝基間苯二甲酸酯配合物，及其制備方法，以及該配合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

背景技術

有機錫是一類含有Sn-C鍵的金屬有機化合物，具有較高的生物活性，在殺菌、殺蟲、抗癌藥物制備等領域有著廣泛的應用前景。已有的研究表明，有機錫中的烴基R是決定化合物抗癌活性高低的主要因素，如，環己基、正丁基和苯基錫化合物的抗癌活性較強，乙基次之，甲基則幾乎無抗癌活性。配體的結構對配合物的抗癌活性以及殺滅癌細胞的廣譜性也起著重要的作用，實驗證明，有機錫羧酸酯配合物的生物活性往往比相應的有機錫化合物高。

歐洲專利EP0177785B1公開的雙[三(2-甲基-2-苯基丙基)錫]羧酸酯比雙[三(2-甲基-2-苯基丙基)錫]氧化物具有更強的生物活性。

文獻(化學學報,1999,57:210-218.)報道：雙(三環己基錫)二元羧酸酯對蚊子與紅葉螨有較好的的藥效。

文獻(高等學校化學學報,1999,20(11):1743-1745.) 證明：雙[三(2-甲基-2-苯基丙基)錫]羧酸酯具有比三環己基氫氧化錫更強的殺螨活性。

基于氧化雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]是經實驗證明具有較好生物活性的物質，本發明選擇雙[三(2-甲基-2-苯基丙基)錫]氧化物，與配體5-硝基間苯二甲酸，在一定條件下反應，合成得到了對NCI-H460(人肺癌細胞），MCF7(人乳腺腺癌細胞），HEPG2(人肝癌細胞)的抑制活性較強的配合物，為開發抗癌藥物提供了新途徑。

發明內容

針對上述現有技術存在的問題，本發明的第一目的是提供了一種雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-硝基間苯二甲酸酯配合物。

本發明的第二目的是提供上述雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-硝基間苯二甲酸酯配合物的制備方法。

本發明的第三目是提供上述雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-硝基間苯二甲酸酯配合物在醫藥中的應用。

作為本發明第一方面的一種雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-硝基間苯二甲酸酯配合物，其為如下結構式(I)的配合物：

(I)。

本發明的雙[三(2-甲基-2-苯基)丙基錫]5-硝基間苯二甲酸酯配合物經元素分析、紅外光譜分析及核磁共振譜結構分析，結果如下：

元素分析(C₆₈H₈₁NO₆Sn₂)：理論值：C，65.56；H，6.55；N，1.12。測定值：C，65.59；H，6.51；N，1.18。

IR(KBr, v/cm^-1): 3086, 3057, 3021, 2959, 2922, 2860 v(C-H), 1670 v_as(COO^-), 1304 v_s(COO^-), 621 v(Sn-C), 557 v(Sn-O)。

¹H NMR(CDCl₃，500 MHz)，δ(ppm)：8.90，8.88(s，3H，Ar-H)，7.30-7.10(m, 30H,Ar-H), 1.29(s，12H，CH₂Sn)，1.25(s，36H，CH₃)。