[發明專利]一種喜樹堿膦酸酯類化合物、其制備方法及應用有效
| 申請號： | 201610658450.9 | 申請日： | 2016-08-12 |
| 公開（公告）號： | CN106279285B | 公開（公告）日： | 2018-11-30 |
| 發明（設計）人： | 徐傳瑞;劉映前;李斌;趙曉博;陳玉媛;張娜;張健;成丕樂;尤佳;薛慧穎 | 申請（專利權）人： | 華中科技大學 |
| 主分類號： | C07F9/6561 | 分類號： | C07F9/6561;A61P35/00 |
| 代理公司： | 華中科技大學專利中心 42201 | 代理人： | 胡星馳 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備抗腫瘤藥物 膦酸酯類化合物 細胞毒活性 喜樹堿 制備 發明制備工藝 抗腫瘤活性 產品純度 伊立替康 可用 測試 應用 | ||
1.一種喜樹堿膦酸酯類化合物，其特征在于，其具有式(I)的結構：
其中，R1和R2各自獨立地為C1-C12的烷基。
2.如權利要求1所述的喜樹堿膦酸酯類化合物，其特征在于，所述R1和R2各自獨立地為C1-C7的烷基。
3.一種喜樹堿膦酸酯類化合物，其特征在于，其具有式(I)的結構：
其中，R1為H、甲基、2-丙基、異丁基、芐基或2-甲基丙基；R2為甲基、乙基或苯基。
4.如權利要求1至3任意一項所述的喜樹堿膦酸酯類化合物的制備方法，其特征在于，按照如下步驟進行：以喜樹堿氨基酸酯為原料，以四氫呋喃為溶劑，向反應體系加入三乙胺和催化劑量的無水三氯化鐵混合均勻，然后向反應體系加入甲醛與亞磷酸酯，所述喜樹堿氨基酸酯與甲醛和亞磷酸酯反應摩爾比為1:5:2.5，在60℃～100℃反應完全后，即可得到所述的喜樹堿膦酸酯類化合物。
5.如權利要求4所述的喜樹堿膦酸酯類化合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法還包括分離步驟，所述分離步驟為柱層析分離。
6.如權利要求5所述的喜樹堿膦酸酯類化合物的制備方法，其特征在于，所述柱層析采用的硅膠為200～300目的柱層析用硅膠。
7.如權利要求1～3任意一項所述的喜樹堿膦酸酯類化合物的應用，其特征在于，應用于制備治療癌癥的藥物。
8.如權利要求7所述的所述的喜樹堿膦酸酯類化合物的應用，其特征在于，所述癌癥包括人肝癌、人肺腺癌、人乳腺癌或人口腔表皮樣癌。
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