[發(fā)明專利]醫(yī)用釔-90碳微球及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610655286.6
• 申請(qǐng)日: 2016-08-11
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107715124B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-02-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李茂良;蔡繼鳴;胡學(xué)正;葛強(qiáng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 成都紐瑞特醫(yī)療科技股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K51/12
• 分類號(hào): A61K51/12;A61K51/02;A61P35/00;A61K103/32
• 代理公司: 成都中亞專利代理有限公司 51126
• 代理人: 何淵

本發(fā)明公開(kāi)了一種用于腫瘤治療的醫(yī)用釔?90（⁹⁰Y）碳微球及其制備方法。醫(yī)用釔?90系列碳微球是用系列碳微球吸附⁹⁰YCl₃溶液和乙二胺四乙酸二鈉鹽溶液生成的絡(luò)合物（⁹⁰Y?EDTA）制備成醫(yī)用釔?90系列碳微球。本發(fā)明的醫(yī)用系列碳微球?qū)︶?90核素的吸附或固化效率高于99%，而經(jīng)進(jìn)一步凈化處理后醫(yī)用釔?90系列碳微球的釔?90的釋放率低于0.01%，生物相容性好，可用于體內(nèi)腫瘤放射治療。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種腫瘤放射治療藥物及其制備方法，具體涉及一種醫(yī)用釔-90碳微球及其制備方法。

背景技術(shù)

內(nèi)照射治療（又稱介入放射治療）是近年來(lái)發(fā)展起來(lái)的一種治療惡性腫瘤的方法，多種途徑應(yīng)用不同放射性核素的內(nèi)照射治療不斷被應(yīng)用到動(dòng)物試驗(yàn)及臨床試驗(yàn)中，取得了很好的療效。放射性微球介入治療腫瘤，因具有內(nèi)放射和血管栓塞的雙重效應(yīng)而使治療效果相較其它栓塞方式而更為突出，理化性質(zhì)穩(wěn)定、高效的新型放射性微球（⁹⁰Y玻璃微球和⁹⁰Y樹(shù)脂微球）在加拿大、美國(guó)、日本等國(guó)家已經(jīng)被用于治療肝癌患者[ZP1 Y, G L, HY Z,YH D. An experimental study and clinical pilot trials on yttriμm-90 glassmicrospheres through the hepatic artery for treatment of primary livercancer. Cancer 1993; 72(11): 3210-5][RS1 S, RJ C, AW M. Selective internalradiation therapy (SIRT) with 90Yttriμm microspheres for extensive colorectalliver metastases. Hepatogastroenterology 2001; 48(38): 333-7]。

釔-90（⁹⁰Y）是核醫(yī)學(xué)最常用的治療核素，⁹⁰Y發(fā)射純?chǔ)律渚€，其β射線的最高能量E₀=2.26MeV，平均能量E=0.937 MeV，半衰期T_1/2=64小時(shí)，組織內(nèi)最大射程R₀=10.3mm，平均射程R=2.5mm，很適合作內(nèi)照射放射源[孫福印，苑淑渝. ⁹⁰Y-玻璃微球治療肝癌的吸收劑量及其估算方法.國(guó)外醫(yī)學(xué)·放射醫(yī)學(xué)核醫(yī)學(xué)分冊(cè)，1997,21（2）：71-73] 。已有用于肝癌治療的釔-90玻璃微球和陽(yáng)離子樹(shù)脂微球及用于治療非霍金氏淋巴瘤的單抗藥物Zevalin(⁹⁰Y-鼠源抗體)，Zevalin(⁹⁰Y-鼠源抗體)是美國(guó)已經(jīng)上市的抗CD20單克隆抗體藥物,但由于它是鼠源抗體治療藥物，使用中將發(fā)生HAMA反應(yīng),不能反復(fù)使用,療效受到限制。

發(fā)明內(nèi)容

鑒于上述不足之處，本發(fā)明的目的在于提供一種工藝簡(jiǎn)單、核素吸附率高、釋放率低的醫(yī)用釔-90碳微球及其制備方法。

為了達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用了以下技術(shù)方案：

本發(fā)明是利用系列碳微球?yàn)橐环N載體，將放射性釔-90（⁹⁰Y）核素與乙二胺四乙酸二鈉（EDTA-2Na）通過(guò)絡(luò)合反應(yīng)生成⁹⁰Y-EDTA絡(luò)合物再通過(guò)物理吸附在系列碳微球內(nèi)，其對(duì)釔-90核素的吸附效率高于99%，經(jīng)進(jìn)一步凈化處理后，釔-90的釋放率低于0.01%。本發(fā)明的醫(yī)用釔-90系列碳微球適用于腫瘤放射治療。