[發明專利]醫用磷酸釔[90

有效

• 申請號: 201610655102.6
• 申請日: 2016-08-11
• 公開（公告）號: CN107715122B
• 公開（公告）日: 2020-02-28
• 發明（設計）人: 李茂良;蔡繼鳴;胡學正;葛強
• 申請（專利權）人: 成都紐瑞特醫療科技股份有限公司
• 主分類號: A61K51/02
• 分類號: A61K51/02;A61K51/12;A61P35/00;A61P35/04;A61K103/32;A61K101/00
• 代理公司: 成都中亞專利代理有限公司 51126
• 代理人: 何淵

本發明公開了一種用于腫瘤治療的醫用磷酸釔[⁹⁰Y³²PO₄]碳微球及其制備方法。醫用磷酸釔[⁹⁰Y³²PO₄]碳微球是用碳微球吸附⁹⁰YCl₃與酒石酸溶液反應生成的酒石酸釔?90(⁹⁰Y?酒石酸)絡合物，再經Na₃³²PO₄溶液處理生成⁹⁰Y³²PO₄沉淀固化及凈化處理制備而成的。本發明的醫用磷酸釔（⁹⁰Y³²PO₄）碳微球對釔（⁹⁰Y）核素的吸附和固化效率率大于95%，而對磷?32（³²P）核素的吸附和固化效率高于99%，而經進一步純化處理后醫用磷酸釔（⁹⁰Y³²PO₄）碳微球的釔?90（⁹⁰Y）和磷?32（³²P）的釋放率均低于0.01%，生物相容性好，可用于體內腫瘤放射治療。

技術領域

本發明涉及一種腫瘤放射治療藥物及其制備方法，具體涉及一種醫用磷酸釔[⁹⁰Y³²PO₄]碳微球及其制備方法。

背景技術

惡性腫瘤是嚴重危害人類健康的疾病，外科手術療法、化學療法和放射療法是目前治療惡性腫瘤的主要方法。由于多數患者在確診癌癥時已進入中晚期，失去了手術治療的機會，經過多次化療后對化療藥物不再敏感，放射治療成為某些癌癥的關鍵治療手段。例如肝癌，2015年中國肝癌發病例數估計值為46.61萬例，死亡病例估計值為42.21萬例，肝癌的發病例數和死亡病例數在所有癌癥中排在第三位[Wanqing Chen,Jie He,et al.CancerStatistics in China,2015.CA CANCER J CLIN 2016，66:115-132]。我國肝癌患者約70%在發現時已是晚期[吳孟超.我國肝切除技術發展的現狀與展望.中華外科雜志，2010.48（3）：161-162]，且受各種因素影響，僅20%左右能手術切除[湯釗猷，楊秉輝.原發性肝癌的研究與進展.上海，上海醫科大學出版社，1990,1-19]。因此非手術的介入治療（Interventional Treatment）成為肝癌治療的重要手段[Lencioni R,Crocetti L,DeSimone P,et al.Loco-regional interventional treatment of hepatocellularcarcinoma: techniques, outcomes ,and future prospects. Transpl Int,2010,23(7):698-703]。但經肝動脈栓塞化療術，因癌腫旁邊產殘留活癌細胞，成為復發或轉移的根源[戴益民，仇燦榮，陳漢，等.肝動脈內灌注化療栓塞劑后的病理形態研究.中華醫學雜志.1991,71:366]研究表明[Lewandowski RJ, Kulik LM, Riaz A, et al. A comparativeanalysis of transarterial downstaging for hepatocellular carcinoma:chemoembolization versus radioembolization. American journal of transplantation : official journal of the American Society of Transplantation and the American Society of Transplant Surgeons 2009; 9(8): 1920-8]，經動脈栓塞放療與經動脈栓塞化療治療肝癌相比，腫瘤反應率明顯提高（61% vs. 37%），無事件生存率（17.7 月vs. 7.1月）。因此經動脈放射性栓塞微球治療惡性腫瘤是一種很有效的方法。