[發明專利]二硫代甲酸衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201610647111.0
• 申請日: 2016-08-09
• 公開（公告）號: CN106279002B
• 公開（公告）日: 2019-06-14
• 發明（設計）人: 李長正;黃騰飛;李翠萍;劉友勛;付云;周素鳳;王婷婷
• 申請（專利權）人: 新鄉醫學院
• 主分類號: C07D213/53
• 分類號: C07D213/53;C07D213/64;A61P35/00
• 代理公司: 北京漢昊知識產權代理事務所(普通合伙) 11370
• 代理人: 馮譜

1.二硫代甲酸衍生物的制備方法，其特征在于，其合成路線如下式所示，

所述二硫代甲酸衍生物是2-吡啶醛腙二硫代甲酸丙酸酯或2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸丙酸酯。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，其具體過程包括：取1mmol的KOH置于圓底燒瓶，用體積比為5:1的乙醇-水混合物溶解放置在冰水浴，向其中加入80％的水合肼1mmol,在0-5的低溫環境中15分鐘，之后向圓底燒瓶中逐滴加入1mmol二硫化碳；繼續反應30分鐘，隨后加入3ml溶解有1mmol 2,2’-二吡啶酮或2-吡啶醛的無水乙醇溶液和一滴冰乙酸，回流1.5小時，濃縮，冷卻，得到紅棕色的粉末，即得2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸鉀或2-吡啶醛二硫代甲酸鉀；下一步，將所得的0.5mmol 2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸丙酸酯或2-吡啶醛腙二硫代甲酸鉀溶于5ml乙醇與0.5mmol 3-溴代丙酸室溫反應1小時，過濾并用冷乙醇洗滌得黃色的2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸丙酸酯或2-吡啶醛腙二硫代甲酸丙酸酯固體，經硅膠柱層析純化。

3.二硫代甲酸衍生物，其特征在于，按照如權利要求1或2所述方法制得。

4.如權利要求1-3任一項所述2-吡啶醛腙二硫代甲酸丙酸酯或2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸丙酸酯在制備抗腫瘤藥物中的應用。

5.如權利要求1-3任一項所述2-吡啶醛腙二硫代甲酸丙酸酯或2,2’-二吡啶酮腙二硫代甲酸丙酸酯在制備抑制血管形成藥物中的應用。