[發明專利]5-羥色胺受體激動劑及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201610599230.3
• 申請日: 2016-07-27
• 公開（公告）號: CN106397411B
• 公開（公告）日: 2021-03-26
• 發明（設計）人: 陳剛;李曉莉;劉志鴻;傅霖;鄧麗敏
• 申請（專利權）人: 四川科瑞德制藥股份有限公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07C59/265;C07C51/41;C07C51/43;A61K31/506;A61P25/00;A61P27/02;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P3/04;A61P25/30;A61P25
• 代理公司: 北京康思博達知識產權代理事務所(普通合伙) 11426
• 代理人: 汪送來

1.一種枸櫞酸坦度螺酮4/5水合物，其結構式為：

2.權利要求1所述水合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：取枸櫞酸坦度螺酮，加入水，于50℃～90℃溶解后，加入溶析劑，冷卻、攪拌，分離固體，干燥，即得所述的枸櫞酸坦度螺酮4/5水合物；

所述溶析劑包括溶析劑A和溶析劑B，其中，所述溶析劑A和B各自獨立地選自丙酮、乙醚、乙酸乙酯中的任意一種，且溶析劑A和B互不相同。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：枸櫞酸坦度螺酮與水的質量體積比為1:5～15g/mL；枸櫞酸坦度螺酮與溶析劑的質量體積比為1:5～20g/mL。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：枸櫞酸坦度螺酮與水的質量體積比為1:6、1:7、1:8、1:9、1:10、1:11、1:12或1:14g/mL。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：枸櫞酸坦度螺酮與溶析劑的質量體積比為1:5.5、1:6.25、1:8、1:9、1:10、1:12、1:15、1:17.5或1:18g/mL。

6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述溶析劑A和溶析劑B的體積為1:4～4:1。

7.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：干燥溫度為15℃～50℃，干燥時間為2小時～10小時。

8.權利要求1所述的水合物在制備治療或預防5-羥色胺或/和去甲腎上腺素再攝取相關疾病的藥物中的用途。

9.根據權利要求8所述的用途，所述藥物為5-羥色胺調節劑。

10.根據權利要求8所述的用途，所述的藥物為治療中樞神經系統疾病和眼部疾病的藥物。

11.根據權利要求8所述的用途，所述的藥物為治療焦慮癥、抑郁癥、神經衰弱、創傷后精神緊張性障礙、月經前焦慮障礙、注意力不集中癥、恐慌癥、孤獨癥、自閉癥、失眠癥、精神分裂癥、增齡性記憶障礙、老年癡呆、強迫觀念和行為綜合征、肥胖、神經性食欲過盛或缺乏、圖雷特綜合癥、慢性疲勞綜合征、血管舒縮性潮紅、可卡因或酒精成癮、性功能障礙、邊界人格障礙、雷諾綜合癥、尿失禁、疼痛癥、帕金森氏癥、癲癇、青光眼、糖尿病性視網膜病、年齡相關性黃斑變性或視網膜水腫的藥物。

12.一種藥物組合物，其特征在于包含權利要求1所述的水合物作為活性成分，還包括藥學上常用的輔料或輔助性成分。