[發(fā)明專利]低聚糖在藥物制劑中的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610594384.3
• 申請日: 2016-07-27
• 公開（公告）號: CN107661502A
• 公開（公告）日: 2018-02-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 肖堯;歐陽旭;郭云珍;周曼;李建波
• 申請（專利權(quán)）人: 廈門恩成制藥有限公司
• 主分類號: A61K47/26
• 分類號: A61K47/26;A61K47/36;A61K9/20;A61K9/16;A61K9/10;A61K9/00
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種藥用輔料在藥物制劑中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

低聚糖又名寡糖，廣義的低聚糖是2～10個單糖以糖苷鍵連接的的聚合物，11個單糖以上的聚合物則稱為大糖，100～2000個單糖聚合物則稱為多糖。廣義的低聚糖中有部分低聚糖不為人體酶解，在小腸中不被吸收，進入大腸后，能促進體內(nèi)雙岐桿菌的增殖，即通常所說的雙岐因子。這部分低聚糖也稱為功能性低聚糖。1999年國家公布的“功能性低聚糖通用技術(shù)規(guī)則行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)”中規(guī)定的功能性低聚糖定義為：

1、功能性低聚糖是由2～10個相同或不同的單糖，以糖苷鍵聚合而成。

2、具有糖類某些共同的特性，可直接代替糖料，作為甜食品配料。但不被人體胃酸、胃酶降解。不在小腸吸收，可到達大腸部位。

3、具有促進人體雙岐桿菌的增殖等生理功能

此外低聚糖屬于不消化性糖類，不產(chǎn)生血糖；有利于人體腸內(nèi)雙歧桿菌的增加，同時可抑制腸內(nèi)有害菌及腐敗物質(zhì)的形成，增加體內(nèi)維生素的量，提高機體免疫力。促進鈣吸收作用。高純低聚糖不被造成齲齒的鏈球菌利用，不被口腔酶液分解，因而能防止齲齒。低聚糖有調(diào)整腸道功能，潤腸通便，能有效緩解老年人的便秘。因此低聚糖成為近十幾年國際上流行的一類具有營養(yǎng)保健功能的甜味劑，作為功能食品的基料，應(yīng)用到各類保健營養(yǎng)補品和食品工業(yè)中。但在醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用較少，其生物活性限制其在醫(yī)藥領(lǐng)域作為輔料的應(yīng)用。

在醫(yī)藥領(lǐng)域任何藥物在供給臨床使用前，均必須制成適合于醫(yī)療和預(yù)防應(yīng)用的形式，這種形式稱為藥物的劑型。

按物質(zhì)形態(tài)分類：

液體劑型：如芳香水劑、糖漿劑、口服溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑，滴眼液等。

氣體劑型：如氣霧劑、噴霧劑等。

固體劑型：如散劑、丸劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑、膜劑等。

半固體劑型：如軟膏劑、栓劑、糊劑、煎膏劑等。

在制備制劑時加入藥用輔料起賦形劑和附加劑的作用，藥用輔料是除活性成分以外，在安全性方面已進行了合理的評估，且包含在藥物制劑中的物質(zhì)。藥用輔料除了賦形、充當(dāng)載體、提高穩(wěn)定性外，還具有增溶、助溶、緩控釋等重要功能，是可能會影響到藥品的質(zhì)量、安全性和有效性的重要成分。按來源可分為天然物、半天然物和全合成物。按作用和用途可分為溶劑、拋射劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、著色劑、黏合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、潤濕劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑、助流劑、矯味劑、防腐劑、助懸劑、包衣材料、芳香劑、抗黏合劑、整合劑、滲透促進劑、pH值調(diào)節(jié)劑、緩沖劑、增塑劑、表面活性劑、發(fā)泡劑、消泡劑、增稠劑、包合劑、保濕劑、吸收劑、稀釋劑、絮凝劑與反絮凝劑、助濾劑、釋放阻滯劑等。

專利CN 101209269A公開了低聚糖在膏滋中的應(yīng)用，特別涉及低聚果糖、低聚半乳糖、低聚乳果糖、低聚異麥芽糖、低聚異麥芽酮糖、低聚甘露糖、低聚菊糖、低聚木糖、低聚龍膽糖、低聚纖維糖、大豆低聚糖在膏滋中的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥、保健和營養(yǎng)食品技術(shù)領(lǐng)域。該專利提及的膏滋即煎膏劑，屬于半固體制劑，另外在膏滋中的應(yīng)用利用的是低聚糖的不產(chǎn)生血糖和調(diào)整腸道功能的生化性質(zhì)，并非作為輔料利用其理化性質(zhì)幫助制劑成型。

專利CN102892411A公開了一種旨在口服施用的含有合成的低聚糖或其藥學(xué)上可接受的加成鹽或者溶劑化物的藥物制劑，所述合成的低聚糖含有1至18個單糖單元并且具有治療活性。該專利提及的低聚糖具有治療活性，將其作為主藥添加到制劑。

專利CN1562048A公開了低聚木糖在制備治療糖尿病的藥物中的應(yīng)用，涉及低聚木糖在制藥領(lǐng)域中的應(yīng)用。本發(fā)明公開了一種低聚木糖在制備治療糖尿病的藥物中的應(yīng)用。該專利提及的低聚糖具有治療活性，用于治療糖尿病。

綜上所述，目前低聚糖的應(yīng)用圍繞其生物活性和功能性展開，其理化性質(zhì)沒有得到充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是充分發(fā)揮低聚糖的理化性質(zhì)，特別是其粘度，可用作固體制劑中的粘合劑或矯味劑，液體制劑中的增稠劑、助懸劑或矯味劑。擴大其在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用。

本發(fā)明將低聚糖作為輔料添加到固體制劑或液體制劑中。

所述的低聚糖是低聚果糖、低聚半乳糖、低聚乳果糖、低聚異麥芽酮糖、低聚甘露糖、低聚菊糖、低聚木糖、低聚龍膽糖、低聚纖維糖、大豆低聚糖中一種或者幾種。

所述的固體制劑是片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑中一種。在固體制劑中作用是粘合劑或矯味劑。

所述的液體制劑是糖漿劑、口服溶液劑、口服混懸劑、口服乳劑中一種。在液體制劑中作用是增稠劑、助懸劑或矯味劑。