[發明專利]一種新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法有效
| 申請號： | 201610587559.8 | 申請日： | 2016-07-23 |
| 公開（公告）號： | CN106316920B | 公開（公告）日： | 2018-12-04 |
| 發明（設計）人： | 劉銳;繆春寶;楊海濤 | 申請（專利權）人： | 常州大學 |
| 主分類號： | C07D209/20 | 分類號： | C07D209/20;C07D405/12 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 213164 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吲哚 甘氨酸衍生物 氧化劑 丙二酸酯 酰胺基 合成 官能團兼容性 反應時間短 氮氣保護 反應原料 分離提純 合成路線 偶聯反應 有機溶劑 產率 底物 脫氫 加熱 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種吲哚甘氨酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述合成方法通過交叉脫氫偶聯反應合成吲哚甘氨酸衍生物，以吲哚衍生物(1)和酰胺基丙二酸酯(2)為原料，在氧化劑存在下氮氣保護發生反應，得到吲哚甘氨酸衍生物(3)，其合成路線如下：
R1為H，5-OMe，7-CH3，4-CH3，5-Cl，5-Br，5-CN，5-NO2，2-CH3，2-CO2Et；
R2為-H，-CH3；
R3為-Ph，-CH3，-CH2Cl，-CH2Ph，-CH2＝CH2，2-呋喃；
其中，所用的氧化劑為醋酸銅、硝酸銅或者三氟甲磺酸銅。
2.如權利要求1所述的吲哚甘氨酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述N2保護下進行的反應條件為：在N2保護下加熱至60-100℃，反應3-5小時。
3.如權利要求1所述的吲哚甘氨酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述原料吲哚：酰胺基丙二酸酯：氧化劑的摩爾比＝1：1.25：2.5。
4.如權利要求1所述的吲哚甘氨酸衍生物的合成方法，其特征在于：所用的溶劑為乙醇、甲苯、1,4-二氧六環、DMF、DMSO、乙腈、THF。
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